氟尿嘧啶植入劑

    中人氟安(氟尿嘧啶植入劑)是國家食品藥品監督管理局（SFDA）批準的第一個抗腫瘤植入劑新藥，國內外獨家產品，發明專利保護，惡性腫瘤治療新方法，國家重點新產品，高新技術成果。 
    中人氟安是針對手術殘留亞臨床病灶的理想選擇。 
    1.獨特的緩釋技術,完全符合氟尿嘧啶殺滅腫瘤細胞的藥理學特點； 植入劑新藥是直接在細胞外組織液中釋藥的創新制劑，其植入腫瘤及易復發轉移部位后，在人體局部組織液中緩慢釋放，組織液中的藥物濃度高、作用時間長，一次給藥在局部形成的治療強度相當于靜脈化療的幾十至幾百倍。 
    2.全新的給藥方式,大大的提高了腫瘤部位的藥物濃度，而且由于是局部給藥,藥物不需要經過全身的血液循環,所以普通的化療藥物的骨髓抑制,消化道反應基本上沒有出現,毒副反應低。 
    從2003年起，植入劑新藥已在中國醫科院腫瘤醫院、解放軍總醫院、上海中山醫院和上海腫瘤醫院等全國數十家醫院幾萬名腫瘤患者臨床應用。 
    主要適應證及運用方法簡介：主要適用于治療胃癌、肝癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌、胰腺癌、腦膠質瘤等惡性腫瘤以及癌性腹水。對于手術患者在手術中撒入中人氟安，殺滅或抑制隱匿殘留腫瘤病灶，防止局部復發和轉移；對于晚期失去手術指征患者穿刺給藥，抑制腫瘤生長。 

    通用名：植入用緩釋氟尿嘧啶 
    商品名：中人氟安 
    規 格：100mg/瓶 
    性 狀：白色或類白色圓柱形顆粒 
    尺 寸：直徑為0.8mm，長度為4mm 
    藥品批準文號：國藥準字H20030345 

    作用機理 
    中人氟安在人體內緩慢釋放出氟尿嘧啶（5-Fu），5-Fu為嘧啶烴抗代謝藥，水溶性好；5-Fu在人體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。 

    獨特的釋藥機理——來源于骨架及膜層的精確控制 

    中人氟安采用高分子骨架及膜層技術來控釋氟尿嘧啶，植入體內后，體液滲入藥粒，微囊之間的藥物以較快速度釋放(突釋)，短時間內在植藥區域形成一個沖擊濃度；同時體液逐層滲入到藥物微囊內，溶解囊內藥物，在濃度梯度的作用下，藥物向膜外擴散(即滲透-擴散機制)，形成較穩定的釋放速度(恒速)，釋藥時間的長短由膜層數控制。在膜層和骨架的控制下，微囊內和微囊間的氟尿嘧啶隨著時間延長而逐漸減少。 

    氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。 

    【注意事項】

      1、每一植藥點西藥劑量不超過150mg 
    2、各點間距不小于2cm。 
    【適 應 證】胃癌、食管癌、肝癌、大瘍癌、胰腺癌等消化系統腫瘤及乳腺癌、卵巢閱、肺癌、原發或轉移的實體腫瘤、癌性漿膜腔積液等。
　　 
    產品名稱: 中人氟安(植入劑) 　　 
    通用名稱：氟尿嘧啶植入劑 　　 
    商品名稱：中人氟安 　　 
    英文名稱：Fluorouracil Implants 　　 
    漢語拼音：Funiaomiding Zhiruji 　　 
    作用機理:

      藥理作用

　　毒理研究 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 　　 
    藥 動 學: 氟尿嘧啶主要經由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。   

    據資料報道，腫瘤患者單次皮下植入本品500mg/m2后，血藥濃度達峰時間為25.20小時，血藥峰濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時，植藥10天內血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。 　 
    【適應癥】胃癌、食管癌、肝癌、大腸癌、胰腺癌等消化系統腫瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、原發或轉移的實體腫瘤、癌性漿膜腔積液等。 
    安 全 性: 
    【藥物相互作用】

　　1.別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。 　　

    2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。 　　

    3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。 　　

    不良反應:

    1.本品臨床應用過程中可見食欲減退、白細胞減少等輕微的不良反應，但隨著劑量的增加可能會出現與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應，如惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉、脫發及血小板減少等。 　　

    2.局部不良反應：

    （1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥后第4～8天，8～15天逐漸自行消失。

    （2）每一植藥通道給藥量超過150mg時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥后的第4～10天，約20～60天恢復。

    （3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結，以后逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉著。 　　

    注意事項:

    1.本品必須由臨床醫生使用。 　

    2.有下列情況者慎用本品：（1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細胞計數低于3500、血小板低于5萬者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或/和酸堿、電解質平衡失調者。 　　

    3.治療前及療程中應定期檢查血象。 　　 
    用法用量:

    推薦用量：

    （1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入200mg/m2，每10天一次，連用兩次后休息10天為一療程或遵醫囑。

    （2）聯合化療：每次按體表面積500mg/m2植藥，每三周重復，二至四次為一療程或遵醫囑。

    （3）體表腫瘤或手術中植藥：一次200～500mg/m2或遵醫囑。

    用法：皮下給藥

    （1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域, 植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。

    （2）植藥部位常規消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區域大小而定。

    （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間緩慢進針，穿刺3～5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。

    （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺,植藥程序同（3）。

    （5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5～6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過460mg，上臂不超過300mg。

    （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創可貼保護創面。 　　

    性 狀: 本品為白色或類白色圓柱形顆粒。 　　 
    規 格: 0.1g 　　 
    包 裝: 包裝材料和容器：低硼硅玻璃管制注射劑瓶；包裝規格：3瓶/盒 
    【規格】0.1g 
    【包裝】3瓶/盒 
    【批準文號】國藥準字H20030345 
    【生產企業】蕪湖中人藥業有限責任公司。 
    【用法用量】術中使用：1.手術野散布：手術野散

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