骨轉移是惡性腫瘤最常見的并發癥之一。在腫瘤病人中大約有10%-20%會發生骨轉移。骨轉移會引起骨痛、骨折、高鈣血癥、脊髓壓迫以至截癱。晚期腫瘤患者以及發生骨轉移的惡性腫瘤患者常常會發生骨并發癥,并導致機體功能受損,嚴重影響生活質量。骨轉移可引起的并發癥包括:1.嚴重骨痛;2.病理性骨折;3.脊髓或神經根壓迫;4.惡性腫瘤引起的高鈣血癥。最新一代的抗骨轉移藥物卓萊(唑來膦酸)被廣泛應用于治療惡性腫瘤骨轉移。
卓萊(唑來膦酸)是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。長期動物研究表明,卓萊(唑來膦酸)可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。
卓萊(唑來膦酸)與血細胞沒有親和性,與血漿蛋白的結合性也較低,而且不依賴于唑來膦酸的濃度,將注射時間從5分鐘增加到15分鐘,在注射結束時,唑來膦酸濃度降低了30%。
卓萊(唑來膦酸)說明書
藥品名稱: 卓萊
通用名:注射用唑來膦酸
主要成份: 唑來膦酸
性狀: 為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
適應癥: 惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
用法用量: 靜脈滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫囑。
不良反應: 卓萊(唑來膦酸)最常見的不良反應是發熱,其他不良反應主要包括:
全身反應:乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎;
消化系統:惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;
心血管系統:低血壓;
血液和淋巴系統:貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少;
肌肉與骨骼:骨痛、關節痛、肌肉痛;腎臟:血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關);
神經系統:失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠;
呼吸系統:呼吸困難、咳嗽、胸腔積液;
感染:泌尿道感染、上呼吸道感染;
代謝系統:厭食、體重下降、脫水;
其它:流感樣癥狀、注射部位出現紅腫、皮疹、搔癢等。
唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。
禁忌: 卓萊(唑來膦酸)及其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用。 嚴重腎功能不全者不推薦使用。 孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項:
1.首次使用時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;
2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水,利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用,與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;
3.接受卓萊(唑來膦酸)治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;
4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用。
藥物相互作用:
卓萊(唑來膦酸)與氨基糖苷類藥物合用時應慎重,因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用,可能延長低血鈣持續的時間;與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性;與沙利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
是否會分泌進入乳汁尚不清楚,由于本品能與骨骼長期結合,孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:
在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立,暫不推薦使用。
貯藏: 密閉保存。