嚴重骨髓抑制禁用鹽酸拓撲替康膠囊

   導讀：鹽酸拓撲替康膠囊用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉移性卵巢癌的治療。

　　卵巢癌是卵巢腫瘤的一種惡性腫瘤，是指生長在卵巢上的惡性腫瘤，其中90%～95%為卵巢原發性的癌，另外5%～10%為其它部位原發的癌轉移到卵巢。

　　鹽酸拓撲替康膠囊主要成份為鹽酸拓撲替康.鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復，從而影響DNA的復制。

　　鹽酸拓撲替康膠囊主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環（內酯環）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內酯型，進入體內后迅速變為開環的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速。根據上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優于靜脈注射。

　　鹽酸拓撲替康膠囊功效

　　1：拓撲替康口服劑型治療一線化療敏感的復發性小細胞肺癌與靜脈劑型療效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液學毒性低；
　　2：拓撲替康口服劑型作為卵巢癌二線治療有較好療效，服用方便，血液學毒性低、且耐受性良好；
　　3：口服拓撲替康膠囊聯合順鉑是治療廣泛期小細胞肺癌安全有效的藥物。

　　鹽酸拓撲替康最常見的劑量限制性毒性反應為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學毒性主要有惡心、嘔吐、脫發和腹瀉。據國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學毒性III-IV級中性粒細胞減少的發生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學毒性嘔吐、腹瀉、脫發可能較靜脈給藥多見。

　　百濟藥師溫馨提醒：鹽酸拓撲替康膠囊的禁忌1.對拓撲替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用；2.孕婦、哺乳期婦女禁用；3.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500個/mm3病人禁用。

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