唑來膦酸治療骨轉移癌疼痛

   導讀：晚期惡性腫瘤常易發生骨轉移，骨轉移癌引起的頑固性疼痛、功能障礙、病理性骨折等嚴重影響腫瘤患者的生存質量。唑來膦酸用于骨轉移瘤及惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響，在初始24小時內，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低，而且不依賴于唑來膦酸的濃度，將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低，但對AUC沒有影響。

　　唑來膦酸一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，主要是抑制骨的再吸收。在體外可抑制破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和鈣釋放。

　　唑來膦酸用藥須知。唑來膦酸4 mg粉劑和所需溶劑制備成的輸注用溶液僅限于靜脈給藥。首先用安瓿瓶中的5 mL無菌注射用水將凍干粉溶解，抽取前溶解必須完全。形成的溶液應進一步用100 mL的無鈣輸注溶液（0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液）稀釋。如果先前保存于冰箱內，那么，使用前應使溶液恢復到室溫配制好的溶液的有效期 ：室溫下，配制好的溶液的物理和化學性質在24小時內穩定。凍干粉經無菌溶解和稀釋后，應立即使用。從溶解、稀釋、在2-8°C冰箱內存儲至最后使用的全過程不應超過24小時。

　　百濟藥師溫馨提醒：應用唑來膦酸治療初期，應仔細監測血清肌酐、血清鈣、磷酸鹽和鎂的含量。

TAG：唑來膦酸 二磷酸化合物 抑制骨吸收