導(dǎo)讀:卓萊主要用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛,常見有肺癌骨轉(zhuǎn)移、乳腺癌骨轉(zhuǎn)移、前列腺癌骨轉(zhuǎn)移等。
卓萊(
唑來膦酸)主要是抑制骨吸收,其作用機(jī)制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。卓萊(唑來膦酸)在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng),誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡,還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收,卓萊(唑來膦酸)還可以抑制由
腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。卓萊(唑來膦酸)是目前抗骨轉(zhuǎn)移最常用藥物,也是毒副作用最少的一種。
與帕米磷酸相比,唑來膦酸能更有效地抑制骨化三醇誘導(dǎo)的高鈣血癥,在胸腺和甲狀腺被切除的大鼠的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,單次劑量的唑來磷酸靜脈注射后,其效應(yīng)是帕米磷酸的690倍,在小鼠顱骨體外實(shí)驗(yàn)中,其效應(yīng)是帕米磷酸的100倍。其它所有被檢測(cè)的雙磷酸鹽藥物的效力均明顯低于唑來膦酸經(jīng)計(jì)算,在體外實(shí)驗(yàn)中,利塞磷酸、宜保磷酸的效力比唑來膦酸低5-25倍。在治療重度惡性腫瘤引起的高鈣血癥中,唑來磷酸使血清鈣水平恢復(fù)正常的速度明顯快于帕米磷酸,同時(shí)接受唑來磷酸治療的患者,其緩解持續(xù)時(shí)間和至復(fù)發(fā)平均時(shí)間是接受帕米磷酸治療患者2倍。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:唑來磷酸給藥時(shí)間短,用藥間隔長(zhǎng),也是其優(yōu)于其它雙磷酸鹽類的特點(diǎn)。唑來磷酸只需15分鐘完成患者給藥,而帕米磷酸給藥時(shí)間不少于2小時(shí),使用唑來磷酸能大大的方便患者。唑來磷酸只需每4周給藥一次(4mg),即可達(dá)到滿意的治療效果。