蘋果酸舒尼替尼膠囊治療晚期腎細(xì)胞癌

   導(dǎo)讀：蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種新型小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,能夠阻斷VEGF、PDGF的功能,有很強(qiáng)的抗血管生成作用,抑制腫瘤細(xì)胞增殖。全球以最高級(jí)別推薦舒尼替尼用于晚期腎細(xì)胞癌一線治療。

　　腎細(xì)胞癌是一種具有獨(dú)特的分子發(fā)病機(jī)制的惡性腫瘤,其發(fā)病的分子機(jī)制涉及VHL腫瘤抑制復(fù)合物由于基因突變導(dǎo)致其功能喪失,使下游HIF1α、HIF2α積聚,致使血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)、血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)等蛋白過表達(dá)。在分別與相應(yīng)受體結(jié)合后,VEGF作用于血管內(nèi)皮細(xì)胞導(dǎo)致血管通透性增加,PDGF作用于外膜細(xì)胞、成纖維細(xì)胞或血管平滑肌細(xì)胞導(dǎo)致血管形成,二者均可促進(jìn)細(xì)胞的存活、增殖和遷移,在MRCC的發(fā)病和進(jìn)展中起重要作用。

　　蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種新型小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,能夠阻斷VEGF、PDGF的功能,有很強(qiáng)的抗血管生成作用,而且能抑制腫瘤細(xì)胞增殖。隨著研究證據(jù)的不斷增多,舒尼替尼等分子靶向藥物已經(jīng)成為今后腫瘤治療的發(fā)展方向。

　　蘋果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（PDGFR β、VEGFR2 、KIT） 的磷酸化進(jìn)程；在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退，和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：蘋果酸舒尼替尼膠囊尚缺乏充分的中國(guó)人群臨床研究數(shù)據(jù)，建議在有本品使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

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