導(dǎo)讀:腎癌又稱腎細(xì)胞癌,起源于腎小管上皮細(xì)胞,可發(fā)生于腎實(shí)質(zhì)的任何部位,少數(shù)侵及全腎。腎癌的病因未明,但有資料顯示其發(fā)病與吸煙、解熱鎮(zhèn)痛藥物、激素、病毒、射線、咖啡、鎘、釷等有關(guān),另有些職業(yè)如石油、皮革、石棉等產(chǎn)業(yè)工人患病率高。治療主要是手術(shù)切除,放射治療化學(xué)治療免疫治療等效果不理想,而目前已有多種分子靶向藥物應(yīng)用于腎癌,使得該病治療取得突破性進(jìn)展。
腎細(xì)胞癌多以無(wú)癥狀性血尿?yàn)槭及l(fā)癥狀,漸出現(xiàn)腰痛并能觸及腫物。但是
腫瘤逐漸生長(zhǎng),可直接侵入腎盂,腎盞,甚至輸尿管,到了晚期的話就不能動(dòng)受傷了,因?yàn)橐呀?jīng)擴(kuò)展得太大了。
多吉美主治不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌,多吉美是多種激酶抑制劑,在體外可抑制腫瘤細(xì)胞增殖,有效緩解晚期腎細(xì)胞癌的擴(kuò)展。
多吉美是一種新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物,它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面通過(guò)抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
多吉美已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌(最常見(jiàn)的
腎癌類(lèi)型)和
肝癌晚期的治療。臨床前研究顯示,多吉美
索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體-β(PDGFR-β)和KIT-3。由此可見(jiàn),多吉美索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng),一方面,它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面,它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
多吉美具有以下藥用特點(diǎn):
1多吉美是CYP3A4誘導(dǎo)劑:利福平與索拉非尼持續(xù)聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致索拉非尼的AUC平均減少37%。其他CYP3A4誘導(dǎo)劑如貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代謝,因而降低索拉非尼的藥物濃度。
2 多吉美是CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次連續(xù)7天,同時(shí)口服索拉非尼單劑量每日50mg,索拉非尼的平均AUC并未改變。所以CYP3A4抑制劑影響索拉非尼代謝的可能性很小。
3 多吉美是CYP2C9底物:華法林是CYP2C9的底物,通過(guò)比較服用索拉非尼
和安慰劑的患者來(lái)評(píng)估索拉非尼對(duì)華法林的影響。與安慰劑組相比索拉非尼合用華法林的患者的平均PT-INR值并未改變。但患者合用華法林時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)INR值。
另外,有來(lái)自多個(gè)國(guó)家的研究人員在新一期美國(guó)《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報(bào)告說(shuō),他們?cè)诿绹?guó)、歐洲和澳大利亞等國(guó)家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進(jìn)行了研究。這些患者都未接受過(guò)系統(tǒng)治療。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),與服用安慰劑相比,服用多吉美可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的總生存期延長(zhǎng)約44%。
多吉美主治不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌,讓晚期腎細(xì)胞癌患者看到了希望。如果您還想知道更多照料,可以通過(guò)我們?cè)诰W(wǎng)上發(fā)布的地址咨詢,
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