中重度肝損傷病人慎用比卡魯胺膠囊

   導讀：比卡魯胺膠囊一種非類固醇的雄激素拮抗劑，是晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。屬于激素類抗癌藥物，比卡魯胺膠囊只對含有雄性激素受體的器官有作用，因此對男性性器官雄性激素依賴性惡性腫瘤起作用。不造成正常細胞DNA的復制與轉錄抑制。使用方便，容易接受：與前列腺切除或睪丸切除術等外科手術治療前列腺癌更容易被患者接受，并且保留患者性功能，維持患者良好的生活質量。膠囊制劑患者購買和使用都很方便。

　　比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對應體上。比卡魯胺膠囊能夠與雄激素竟爭雄激素受體，阻滯細胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結合，本品與雄激素受體結合后形成受體復合物，并進入細胞核內，與核蛋白結合，從而抑制腫瘤細胞生長。

　　比卡魯胺膠囊口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在比卡魯胺膠囊的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當每日服用本品50mg時，(R)-異構體的穩態血漿濃度約9(g/ml，穩態時有效(R)-異構體占總循環內藥量的99%。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺膠囊與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化)，并且代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

　　比卡魯胺膠囊廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療。如果出現嚴重改變應停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎。 對駕駛和操作機器能力的影響。本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。

　　百濟藥師溫馨提醒：卡魯胺膠囊一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。比卡魯胺膠囊的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。

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