導(dǎo)讀:弗隆(來曲唑片)主要是通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長的刺激作用。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,因此對(duì)于治療乳腺癌具有較高的治療指數(shù)。
由于乳腺
腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激素介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,它可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。
弗隆(
來曲唑片)是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑。它可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的弗隆(來曲唑片),可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時(shí)可達(dá)到最強(qiáng)效果。在絕經(jīng)后晚期
乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降。當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí),很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中,藥物在治療過程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
在一線治療過程中,弗隆(來曲唑片)的療效比廣泛用于治療乳腺癌的三苯氧胺要強(qiáng)。一項(xiàng)弗隆(來曲唑片)和三苯氧胺作為一線治療的對(duì)照研究在907例局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中進(jìn)行,分析顯示弗隆(來曲唑片)在以下幾項(xiàng)研究指標(biāo)上優(yōu)于三苯氧胺:疾病進(jìn)展時(shí)間作為主要指標(biāo),中位疾病進(jìn)展時(shí)間為9.4個(gè)對(duì)6.0個(gè)月(危險(xiǎn)度為0.7,p=0.0001);總的客觀緩解率(CR+PR),比率1.71,p=0.001;治療失敗時(shí)間方面,9.1月對(duì)5.7月(P=0.0001)。無論在受體(+)還是在受體情況不明的患者亞群中,弗隆(來曲唑片)在客觀緩解率和疾病進(jìn)展時(shí)間方面均優(yōu)于三苯氧胺。
以上就是對(duì)弗隆(來曲唑片)的介紹,希望能幫到廣大朋友們。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:建議患者在選用弗隆時(shí)應(yīng)當(dāng)遵循醫(yī)師的建議,與此同時(shí),如您對(duì)弗隆還有什么疑問請(qǐng)致電400-101-6868,我們會(huì)有專業(yè)藥師為您解。最后,祝每一位患者朋友們能早日擺脫疾病的纏繞,重拾健康體魄。