了解來(lái)適可價(jià)格之前,我們來(lái)認(rèn)識(shí)一下來(lái)適可的藥理作用,來(lái)適可為HMG-CoA還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內(nèi)的固醇類前體)。來(lái)適可主要作用于肝臟,是2種同異構(gòu)體的消旋體,其中一種具有藥理活性,可抑制膽固醇的生物合成,降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,并由此增加對(duì)LDL微粒的攝取,最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平,同時(shí)提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
來(lái)適可口服后吸收迅速而完全(98%),進(jìn)食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為24%,表觀分布容積為330 L,血漿蛋白結(jié)合率為98%以上,該結(jié)合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無(wú)藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性,但并不呈全身作用。給予來(lái)適可3小時(shí)后,尿中的放射活性約為6%,糞中為93%,氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下,血漿清除率為1.8±0.8 L|分。給予來(lái)適可40 mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者,兩者的藥-時(shí)曲線下面積無(wú)明顯差別。在一般人群中,氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。來(lái)適可主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會(huì)產(chǎn)生蓄積。
來(lái)適可用法用量:20-40 mg/日,傍晚或睡前頓服。當(dāng)血脂濃度很高時(shí),劑量可增加到40 mg|次,每日2次。輕或中度腎功能損害者不必調(diào)整劑量。
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