全球第一個口服Xa因子抑制劑拜瑞妥在中國上市

    利伐沙班（Rivaroxaban）是全球第一個口服的直接Xa因子抑制劑，由拜耳/強生公司研制開發。2008年10月，在加拿大和歐盟獲得批準上市，商品名為Xarelto。2009年3月，美國FDA顧問委員會同意了利伐沙班臨床數據具有良好效益-風險比。目前，利伐沙班已經在加拿大、歐盟、南美、中國、澳大利亞等多個國家和地區獲得注冊批準，2009年下半年已在中國舉行了上市會，商品名為拜瑞妥。 
 
    拜瑞妥作為新的口服抗凝藥物，是一個具有高度選擇性和競爭性直接抑制呈游離狀態的Xa因子的藥物，而且還可抑制結合狀態的Xa因子以及凝血酶原活性，對血小板聚集沒有直接作用。拜瑞妥其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關系穩定，口服方便，出血風險低的特點。拜瑞妥其治療窗寬且無需常規凝血功能監測的優勢成為急切的臨床需求，對于臨床醫生來說，也意味著可以簡化術后的抗凝治療。 

    拜瑞妥是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用于預防髖關節和膝關節置換術后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統性栓塞，降低冠狀動脈綜合征復發的風險等。 

 
    盡管如此，美國FDA基于擔心拜瑞妥對肝臟損害的用藥風險問題，并未發放拜瑞妥銷售許可證。從藥物經濟學來說，一旦獲得美國FDA的上市許可，拜瑞妥將有望成為繼氯吡格雷之后心血管領域新的“重磅炸彈”品種。  

    骨科大手術后，靜脈血栓栓塞癥（VTE）發生率較高，是患者圍手術期死亡的主要原因之一，也是醫院內非預期死亡的重要原因。對骨科大手術靜脈血栓栓塞癥的預防，可降低靜脈血栓風險，減輕患者痛苦，降低醫療費用。而且，拜耳公司對于拜瑞妥在2011年獲準用于伴有心房顫動的患者以預防中風寄予無限希望。目前，我國對靜脈血栓栓塞癥預治觀念相對不足，防治手段存在局限性。2009年6月《中國骨科大手術靜脈血栓栓塞癥預防指南》強調了常規靜脈血栓栓塞癥預防。 

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