諾和龍-----為新型短效口服促胰島素分泌降糖藥

 

 

諾和諾德

 

 

瑞格列奈 repaglinide(妊娠分級(jí): C)

 

 

口服抗糖尿病藥

 

包裝/劑型

 

 

 

 

 

 

 

 

 

NovoNorm#Description">性狀  

 

 

本藥除活性成分瑞格列奈外，尚含有以下非活性成分 ：微晶纖維素、無(wú)水磷酸氫鈣、玉米淀粉、波拉克林鉀、聚乙烯吡咯烷酮、85%甘油、硬脂酸鎂、甲基葡胺、聚羥亞烴。本藥為白色圓形雙凸片劑，表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志。

 

 

 

 

藥理作用  

 

 

本藥為新型短效口服促胰島素分泌降糖藥。刺激胰腺釋放胰島素，使血糖水平快速降低。此作用依賴于胰島素中有功能的β細(xì)胞。本藥與其他口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其通過(guò)與不同的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開(kāi)鈣通道，使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

 

 

 

藥代動(dòng)力學(xué)  

 

 

本藥經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4-6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。本藥與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。幾乎全部被代謝，代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。本藥及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。

 

 

 

適應(yīng)癥  

 

 

飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。

 

 

用法用量  

 

 

劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。一般劑量為主餐前0-30分鐘（通常在餐前15分鐘）內(nèi)服用0.5 mg。以后如需要，可每周或每?jī)芍茏饕淮握{(diào)整。接受其他口服降糖藥治療的患者可直接轉(zhuǎn)用本藥治療。其推薦起始劑量為1 mg/次。最大推薦單次劑量為4 mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16 mg。

 

 

 

 

 

不良反應(yīng)  

 

 

低血糖 ：通常反應(yīng)較輕微，通過(guò)給予碳水化合物較易糾正，若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。
視覺(jué)異常 ：血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常，尤其是在治療開(kāi)始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告用本藥治療時(shí)發(fā)生這種副作用，但在臨床試驗(yàn)中沒(méi)有因此而停用本藥的病例。
胃腸道反應(yīng) ：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘，同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。
肝酶升高 ：多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝功酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。
過(guò)敏反應(yīng) ：如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒(méi)有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過(guò)敏反應(yīng)。

 

 

 

 

 

禁忌癥  

 

 

已知對(duì)本藥任何成分過(guò)敏者。1型糖尿病患者(胰島素依賴型)，C-肽陰性糖尿病患者。伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

 

 

 

注意事項(xiàng)  

 

 

同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，本藥也可致低血糖。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。腎功能不全的患者應(yīng)慎用。發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。本藥未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究，也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。本藥影響服藥者駕車(chē)和操作機(jī)器的能力。

 

 

 

孕婦及哺乳期婦女用藥  

 

 

妊娠或哺乳婦女禁用。

 

 

兒童用藥  

 

 

12歲以下兒童禁用。

 

 

藥物相互作用  

 

 

本藥可與二甲雙胍合用，與各自單獨(dú)使用相比，合用時(shí)對(duì)控制血糖有協(xié)同作用，但會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
下列藥物可增強(qiáng)本藥的降血糖作用 ：?jiǎn)伟费趸�酶抑制劑，非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精，以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會(huì)加重或延長(zhǎng)本藥的低血糖癥狀。
下列藥物可減弱本藥的降血糖作用 ：口服避孕藥，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
本藥不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動(dòng)力學(xué)特性。西米替丁也不影響本藥的藥代動(dòng)力學(xué)特性。體外研究結(jié)果顯示，本藥主要由P450(CYP3A4)誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑，紅霉素，氟康唑，米比法地爾可能增加本藥的血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物，如利福平或苯妥英可能減低本藥的血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌上述藥物與本藥合并使用。

 

 

 

藥物過(guò)量  

 

 

用藥過(guò)量可能出現(xiàn)低血糖癥狀，例如眩暈、出汗、震顫、頭痛。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)采取有效措施糾正低血糖，如口服碳水化合物。比較嚴(yán)重的低血糖伴有癲癇發(fā)作、意識(shí)喪失或昏迷，應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。

 

 

 

 

 

貯藏/有效期  

 

 

15-25°C干燥處保存。有效期4年。