FDA批準治療2型糖尿病的首個二肽基肽酶Ⅳ抑制劑

來源： Sdrug.com 作者：百濟瀏覽：發布時間：2006/11/14 10:40:00

美國默克公司近日宣布，用于治療2型糖尿病的首個二肽基肽酶Ⅳ（DDP-4）抑制劑——磷酸西他列汀（Sitagliptin phosphate）已獲得美國食品藥品管理局（FDA）的批準。

臨床研究表明，磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯合應用時，具有顯著的輔助治療作用，能針對2型糖尿病的三種主要缺陷：胰島素抵抗，β細胞功能障礙（胰島素的釋放減少），以及α細胞功能障礙（未抑制肝葡萄糖的產生）發揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。

這種DDP-4抑制劑增強了被稱為腸促胰島素系統的生理作用，通過影響胰腺中的β細胞和α細胞來調節葡萄糖水平。只有當β細胞出現功能障礙而引起胰島素水平降低或者當α細胞和β細胞的功能障礙使得肝糖產生增加時，磷酸西他列汀才能通過對DDP-4的抑制作用來發揮效力。

磷酸西他列汀的不良反應發生率與安慰劑相似，最常報告的不良反應（發生率＞5%，且高于安慰劑）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。

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