導讀:磷酸西格列汀片配合飲食控制和運動,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片降低血糖是基于高血糖水平,因此沒有明顯的導致低血糖的風險,實現安全有效降糖。
磷酸西格列汀片是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型
糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素,從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平,西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者,胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同,即使在葡萄糖水平較低時,磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌,從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑,在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。
目前,尚未確定磷酸西格列汀片在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性。臨床研究中,磷酸西格列汀片在老年患者(≥65歲)中使用的安全性和有效性與較年輕的患者(<65歲)是相當的。不需要依據年齡進行劑量調整。孕婦及哺乳期婦女禁用。
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