消膽胺降低腸內膽酸量減少膽固醇的吸收

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/4/9 9:02:00

    消膽胺的別名：考來烯胺,消膽胺酯，降脂1號樹脂。消膽胺可用于Ⅱa型高脂血癥、高膽固醇血癥。消膽胺可降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。消膽胺還可以用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢，以及治療回腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。

    消膽胺是降膽固醇作用較強的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后，與腸內膽酸結合，阻礙了膽酸的重吸收，使膽酸的排泄量較正常增加 3～15倍，肝中膽酸減少，肝微粒體內 7－a羥化酶（限速酶）處于激活狀態，促使膽固醇轉化為膽酸。同時，由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質，該藥與腸內膽酸結合后，腸內膽酸量降低，故減少了食物中膽固醇的吸收，由此導致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對于Ib型高脂蛋白血癥，需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。此外，該藥也可用于不完全梗阻性黃疸所致的皮膚嚴重瘙癢，有止癢功效。

    消膽胺在小腸內與膽酸結合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加，由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。

    百濟藥師溫馨提醒：消膽胺不從胃腸道吸收。用藥后1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。

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