消膽胺是降膽固醇作用較強的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后,與腸內膽酸結合,阻礙了膽酸的重吸收,肝中膽酸減少,肝微粒體內 7-a羥化酶(限速酶)處于激活狀態,促使膽固醇轉化為膽酸。同時,由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質,該藥與腸內膽酸結合后,腸內膽酸量降低,故減少了食物中膽固醇的吸收,由此導致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對于Ib型高脂蛋白血癥,需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。
消膽胺藥理作用,陰離子交換樹脂,通過有效地阻斷膽酸的腸肝循環,阻斷膽酸反復吸收;由于減少了肝中膽酸含量,促使血中的膽固醇向膽酸轉化,并且不斷排出體外,因而能降低血中膽固醇和低密度脂蛋白,口服不被吸收,與膽酸結合由糞便排出。
消膽胺的具體用法用量為:成人劑量口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺),用于止癢為16g(無水考來烯胺),分3次于飯前服或與飲料拌勻服用。小兒劑量口服:用于降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺),分2次或多次服用。
消膽胺的使用注意事項:
1、便秘患者慎用。
2、合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用本品同時應對上述疾病進行治療。
3、長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
4、長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5、本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。消膽胺口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收,對胎兒產生不良作用。
7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。消膽胺口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收,對乳兒產生不利影響。