優賀丁是治療乙型肝炎抗病毒藥物

    優賀丁阿德福韋酯是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。優賀丁阿德福韋酯治療慢性乙肝可獲得顯著的病毒學、生化學和組織學的改善，其抗病毒療效已得到國內及國外大規模臨床試驗的證實。

    國外研究報道，HBeAg陽性患者優賀丁阿德福韋酯治療3年，每年耐藥發生率分別為0%、1.6%和3.1%，HBeAg陰性患者治療4年，每年耐藥發生率分別為0%,3%,11%,和18%，且長期治療的安全性結果與治療1年相似。　　

    單劑口服優賀丁阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）優賀丁阿德福韋酯最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。優賀丁阿德福韋酯在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后，優賀丁阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。口服優賀丁阿德福韋酯10mg穩態24h從尿中回收優賀丁阿德福韋酯45%。健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg優賀丁阿德福韋酯的研究結果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng.h/mL；AUC0-￥為（251.01±75.43）ng.h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國外研究結果相近似。

    長期抗病毒治療，使HBV的復制持續得到抑制，是目前乙肝抗病毒的治療策略，但長期應用核苷類似物的安全性和病毒耐藥基因變異是臨床關注的問題，并限制了該類藥的長期應用。優賀丁阿德福韋酯是較理想的能夠進行長期抗病毒治療的核苷類似物之一，現有資料表明，延長優賀丁阿德福韋酯的治療時間，能獲得持續增加的病毒學、生化學和組織學應答。　　

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