優賀丁的藥代動力學及其用法用量

    阿德福韋酯具有強效的抗病毒作用、極低的耐藥率和良好的長期療效、安全性等特點，優賀丁阿德福韋酯可快速有效抑制病毒，治療1年后血清病毒載量下降約1萬倍，從而顯著改善肝臟組織學、生化學、血清學等各項關鍵指標；優賀丁阿德福韋酯在各類慢性乙肝，包括代償與失代償慢性乙肝、YMDD變異拉米夫定耐藥的慢性乙肝、肝移植前后的患者的療效也得到了臨床驗證。

    患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。成人（18～65歲）：優賀丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

    輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對優賀丁阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人（肌酐清除率<50mL/min）或腎病末期病人需進行血液透析和調整服藥間隔。

    計算的肌酐清除率（mL/min）需進行血液透析≥5020-4910-19<10，正常劑量即10mg/24h、10mg/48h、10mg/72h、10mg/7天、10mg/7天，中度和重度肝損害對優賀丁阿德福韋酯的藥代動力學影響不大，不需調整劑量。食物不影響優賀丁阿德福韋的藥代動力學。

    文獻報道：健康志愿者與慢性乙肝病人服用優賀丁阿德福韋酯的藥代動力學相似。單劑口服優賀丁阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）優賀丁阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。優賀丁阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥后，優賀丁阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。口服優賀丁阿德福韋酯10mg穩態24h從尿中回收阿德福韋45%。健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg優賀丁阿德福韋酯的研究結果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng.h/mL；AUC0-￥為（251.01±75.43）ng.h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國外研究結果相近似。輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對優賀丁阿德福韋酯的代謝影響不大。

    百濟藥師溫馨提醒，使用優賀丁阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。

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