導讀:優賀丁的主要成分為阿德福韋酯,阿得福韋酯代謝成阿德福韋,在細胞激酶的作用下被磷酸化為阿德福韋二磷酸鹽,從而抑制HBV DNA多聚酶,治療乙肝病毒活動的復制。
優賀丁的主要成分為
阿德福韋酯,是一種口服抗病毒藥。阿得福韋酯在體內代謝成阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
阿德福韋酯是阿德福韋的口服前體藥物。阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞內轉化成阿德福韋二磷酸鹽,抑制HBV-DNA聚合酶。阿德福韋對野生和耐藥變異的乙型肝炎病毒都有很強的抗HBV活性。
優賀丁通過和乙
肝病毒的競爭,消耗掉乙肝病毒復制所需要的聚合酶,從而持久地抑制乙肝病毒復制,延緩疾病的進展。優賀丁是唯一三斜晶型結構的國產阿德福韋酯,該結構和
賀維力的晶型結構類似,因此藥效穩定。優賀丁(阿德福韋酯片)適用于各種代償、失代償慢性乙肝,更是
拉米夫定耐藥乙肝患者的首選藥物。
優賀丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年
慢性乙型肝炎患者。目前臨床應用的阿德福韋酯是阿德福韋的前體,在體內水解為阿德福韋發揮抗病毒作用。阿德福韋酯是5’-單磷酸脫氧阿糖腺苷的無環類似物。阿德福韋酯已獲中國SFDA 批準用于治療慢性乙型肝炎,其適應證為肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。本藥尤其適合于需長期用藥或已發生拉米夫定耐藥者。
服用優賀丁后的不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和
脫發(中度)。對優賀丁的任何組分有過敏的病人,應禁止使用。乙肝患者切忌突然停用此藥,否則,會發生肝炎急性加重,且停止使用后的患者應密切監測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。使用優賀丁進行治療前,應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。
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