愛若華，治療類風濕的免疫抑制劑

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/11/16 5:25:00

導讀：愛若華的通用名為來氟米特片，是用于治療的一種新型免疫抑制劑。愛若華不僅有免疫抑制作用，還有明顯的消炎鎮痛作用。愛若華目前最主要用于治療類風濕關節炎，能改變類風濕關節炎的病程及減輕骨質破壞。

愛若華的作用機制包括：抑制細胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附，通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用，來氟米特片目前臨床主要用于治療類風濕關節炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風濕病學術界的公認，并將本藥編入了醫學院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫師者對來氟米特片有充分的認識。

國內外已對上千例類風濕關節炎患者進行了多中心隨機雙盲對照臨床研究，結果證明，該藥在用藥1年內減緩骨侵蝕及關節的保護作用優于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進一步的觀察。來氟米特片可通過抑制破骨細胞的作用而減少類風濕關節炎的骨吸收。臨床研究發現，一般在應用愛若華來氟米特片后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。

來氟米特片不僅有免疫抑制作用，還有明顯的消炎鎮痛作用。目前最主要用于治療類風濕關節炎，能改變類風濕關節炎的病程及減輕骨質破壞，從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用，而非“治表”。更形象地說，由于來氟米特（LEF）、甲氨蝶呤（MTX）、羥氯喹（HQ）柳氮磺吡啶（SASP）和一些生物制劑（如益賽普、類克）等新型藥物的規范化使用，目前類風濕關節炎的嚴重關節畸形已很少見了。類風濕關節炎是“不死的癌癥”這樣聳人聽聞的說詞因為有了來氟米特等新型藥物而必將消聲滅跡。

愛若華來氟米特片的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、脫發及可逆性肝酶升高。與環磷酰胺、環孢菌素A等免疫抑制劑相比，來氟米特的副作用較少。且嚴重不良反應少，一般不出現肺間質纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶，與甲氨喋呤相似。

百濟藥師溫馨提醒：愛若華來氟米特的副作用較少，且嚴重不良反應少，一般不出現肺間質纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶，與甲氨喋呤相似。

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