鐵螯合劑去鐵酮片,有效治療地中海貧血

　　去鐵酮片是一種口服鐵螯合劑，用于治療各種原因引起人體個組織高鐵負荷的治療，目前主要用于耐受或不愿意接受現有鐵螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。

　　大量臨床試驗資料表明，去鐵酮片能夠顯著降低心臟、肝臟、血液等組織中高鐵負荷，有效保護心臟。具體的藥代動力分析如下：

　　吸收：去鐵酮片在上消化道快速吸收�；颊呖崭狗�用單劑去鐵酮，血清峰濃度出現在45-60分鐘；餐后服用，達峰時間延長至2小時。給予25mg/kg劑量，盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度(85µmol/l)比空腹服用(126µmol/l)低。

　　代謝：去鐵酮片主要通過葡萄糖醛酸化代謝，通過使去鐵酮的3-羥基團失活，使其失去結合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時后出現。

　　消除：去鐵酮片主要通過腎臟消除，報告在服用后24小時，總劑量的75%-90%由尿排出，以去鐵酮原形，葡萄糖醛酸化代謝產物以及鐵-去鐵酮復合物形式存在。報告通過糞便有不定量的清除。多數患者的消除半衰期在2-3小時。

　　去鐵酮片最常見不良反應是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復合物的排出所致。一般不良反應包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強。多在服用去鐵酮治療的早期出現，且大多數患者在繼續治療數日或數周后緩解。對一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現關節癥狀的報告。關節癥狀從一個到多個關節的輕度疼痛直至嚴重的關節炎。多數患者在繼續治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現谷丙轉氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復正常。一些患者隨著本身鐵負荷的增高或丙肝的感染而出現肝纖維化的進展。少數患者出現與去鐵酮相關的血漿鋅水平降低，可口服補鋅保持正常水平。

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