來氟米特片,商品名:愛諾華,是一個具有抗增殖活性的免疫調節劑,有效治療成人
類風濕關節炎。來氟米特口服后經肝臟和腸壁細胞的細胞質和微粒體迅速轉化為活性代謝產物A771726(M1),通過活性 代謝產物A771726在體內發揮免疫調節作用。
來氟米特片的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量 ,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制,成為解釋其療效 的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用,來氟米特片目前臨床主要用于治療類風濕關節炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風濕病學術界的公認,并將來氟米特片編入了醫學院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫師者對來氟米特片有充分的認識。
除此以外,來氟米特片還有用于治療
系統性紅斑狼瘡(尤其是狼瘡腎炎)和其他多種自身免疫病的報道。對其他藥物無效的狼瘡腎炎,使用來氟米特片治療取得了令人滿意的效果,對這些難治性的狼瘡腎炎,來氟米特片不失為一種有效手段值得一試。
百濟藥師溫馨提醒,對來氟米特片
愛若華及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。
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