來氟米特片是治療類風濕的一線藥物

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/11/16 5:00:00

導讀：來氟米特片商品名有愛若華、妥抒、關平等，來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑。也是國際公認的一線治療類風濕性關節炎的DMARDs之一。

國內外批準的適應癥均為成人活動性RA，多項研究證實來氟米特能有效減輕RA患者的癥狀和體征、延緩關節骨質破壞和改善軀體活動功能。下面百濟藥師為您詳細介紹。

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。

來氟米特片的作用機制包括：抑制細胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細胞內DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附，通過抑制中性粒細胞的趨化和表達，減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量，而不影響人粒細胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于治療類風濕關節炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風濕病學術界的公認，并將本藥編入了醫學院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫師者對來氟米特有充分的認識。

由于來氟米特片的半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片) 來氟米特片，之后給予維持劑量一日20mg(2片) 來氟米特片。在使用來氟米特片治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

服用來氟米特片注意事項包括：

1、臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定；

2、嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用；

3、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用；

5、準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。

6、在來氟米特片治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。

百濟藥師溫馨提醒，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用來氟米特片，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。

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