普樂可復作用機制和環孢素相同,主要是抑制白細胞介素-2的合成,作用于輔助T細胞,抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用),同時還抑制白細胞介素-2受體的表達,但不影響抑制型T細胞的活化。在這種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構酶(旋轉異構酶)作為同工酶參與,所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。
普樂可復的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環孢素的數十倍到數百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發生排異反應的抑制作用也比環孢素好。以往以環孢素為基礎的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊,增加劑量雖然有進一步效果,但是帶來嚴重的不良反應,本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。
服用普樂可復的患者,細菌和病毒感染率也較環孢素治療者低,尤其是本品有較強的親肝性,對肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環孢素者則要4周),同時不良反應也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優點。
普樂可復膠囊每天兩次,于餐前1小時或餐后2-3小時以水服用。注射用劑型應以5%葡萄糖或生理鹽稀釋后應用,稀釋后溶液濃度為0.004-0.1mg/ml。每天總的靜脈用量為20-250ml。注射用濃縮液未經稀釋不能使用,也不能一次性應用。靜脈治療時間不超過7天。以下的建議可供參照。個體劑量應根據需要調整,只有起始劑量是規定的,此后的用法和用量應根據臨床診斷及血藥濃度來調整。無論是成人還是兒童,普樂可復血藥濃度維持20ng/ml以下均有效。臨床實踐中,術后早期的2小時藥物谷濃度一般維持在5-20ng/ml。
普樂可復作為肝腎移植患者首選治療,建議口服給藥,如必要可經鼻飼管給藥。肝移植患者予0.10-0.20mg/kg/day,分兩次給藥;腎移植患者0.15-0.30mg/kg/day,分兩次給藥。首次給藥肝移植患者應在術后6小時內,腎移植患者在術后24小時內。如病人不適宜口服治療,可用靜脈給藥,方法為肝移植患者0.01-0.05mg/kg/day,24小時持續滴注;腎移植患者0.05-0.10mg/kg/day,24小時持續滴注。
百濟藥師溫馨提醒:普樂可復建議空腹服用,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水,經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服,首劑須靜脈給藥。