左乙拉西坦片的作用機理是什么？

   導讀：乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，極易溶解，口服幾乎可以完全吸收，乙拉西坦用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。那么左乙拉西坦片的作用機理是什么？下面將對此作詳細介紹。

　　左乙拉西坦片的作用機理如下：體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。

　　左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節奏差異。本品的藥代動力學研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

　　成人和青少年吸收左乙拉西坦經口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態坪濃度，如果單劑量為1000 mg及1000 mg，每日2次，典型的峰濃度為31和43 ug/mL。吸收時間與劑量無關，攝取食物不影響吸收速度。

　　百濟藥師溫馨提醒：對本品過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用左乙拉西坦片。如果您對左乙拉西坦片臨床適應證、用法用量、不良反應等有任何疑惑，可撥打我們的全國免費服務熱線，我們將有專業的藥師為您指導用藥。百濟特藥房擁有11年專科連鎖藥房經驗，您放心購藥的信心之選。登錄百濟新特藥房網（http://www.358cha.cn/）或撥打400-101-6868。

 

TAG：左乙拉西坦片 左乙拉西坦片作用機理