歐力停作用主要體現(xiàn)在哪里?歐力停主要用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性冶療。歐力停主要功效表現(xiàn)在可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,達到治療偏頭痛作用
請注意,歐力停不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。服用方法為口服給藥,一次5~10mg(1~2片),每次用藥的時間間隔至少為2小時,一日最高劑量不得超過30mg(6片)。或遵醫(yī)囑。
利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
歐力停口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
歐力停有很好的耐受性,不良反應輕且時間短暫。主要的不良事件是虛弱、易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外,包括在使用5-HT1激動劑后出現(xiàn)死亡,這些事件極少發(fā)生,報道的病人多伴有冠狀動脈疾病(CAD)危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。
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