世界偏頭痛藥物上市品種介紹

 

       由于市場需求的增長和新產(chǎn)品的研發(fā)上市，全球抗神經(jīng)性疼痛藥物市場將不斷增長。到2008年，世界抗神經(jīng)性疼痛藥物市場預(yù)計(jì)將增長到24.7億美元，年增長幅度為4.1%。長期來看，世界抗神經(jīng)性疼痛藥物市場將趨向成熟，這主要是由于開發(fā)出特定的化合物，而不僅是開發(fā)現(xiàn)有藥品的第二種適應(yīng)癥。據(jù)決策資源公司報(bào)告，預(yù)計(jì)到2009年世界七個(gè)主要醫(yī)藥市場用于治療偏頭痛的處方藥物的銷售額將增長到31億美元。

　　全世界抗偏頭痛藥物市場的增長是快速的，1991年全球抗偏頭痛藥物銷售額為3億美元，到1997年已接近15億美元，1993～2000年的年均增長率達(dá)40%。其中，曲坦類藥物已占據(jù)了主要份額，并且還呈上升之勢。自1999年以來，曲坦類偏頭痛治療藥物中有4個(gè)產(chǎn)品已進(jìn)入全球最暢銷處方藥500強(qiáng)，占了整個(gè)偏頭痛治療藥物市場95%的份額。其中，葛蘭素威康公司的舒馬曲坦連續(xù)4年銷售超過10億美元；而其后的佐米曲坦和利扎曲坦也顯示了良好的增長勢頭，2001年均進(jìn)入全球最暢銷藥物200強(qiáng)。

　　上市品種層出不窮、各具特色。

　　1、舒馬曲坦(sumatriptan，Imigran，Imitex)，系葛蘭素公司研制的第一個(gè)上市的曲坦類新藥，于1991年2月首先在荷蘭、丹麥上市，現(xiàn)已在30多個(gè)國家上市，其劑型有口服、皮下給藥、鼻腔給藥和直腸給藥4種劑型。本品的發(fā)現(xiàn)被認(rèn)為是抗偏頭痛治療藥物研究的一個(gè)科學(xué)性突破。本品對(duì)于有無先兆的偏頭痛均有效。針劑和氣霧劑對(duì)伴有惡心、嘔吐者使用方便。由于首次上市的優(yōu)勢、強(qiáng)勁的銷售支持和多種劑型，使其迅速地確定了作為“金標(biāo)準(zhǔn)”偏頭痛治療藥的霸主地位。

　　2、佐米曲坦(zolmitriptan，Zomig)，本品系葛蘭素公司最先開發(fā)，后轉(zhuǎn)讓給捷利康公司，1997年在英聯(lián)邦首次上市，1998年被FDA批準(zhǔn)在美上市。歐盟成員國，如德國、荷蘭和丹麥等均有銷售。口內(nèi)崩解片有2.5mg和5mg兩種規(guī)格。后FDA又批準(zhǔn)了佐米曲坦的口內(nèi)崩解片5mg新制劑Zomig-ZMT5mg，用于治療有無先兆的偏頭痛急性發(fā)作。阿斯利康公司于2001年在瑞典又上市了35mg鼻內(nèi)氣霧劑。本品的作用機(jī)制類似于舒馬曲坦，但其親脂性高，可透過血液屏障，使其生物利用度大為提高(40%對(duì)14%)，起效更快并可維持療效6小時(shí)。

　　3、利扎曲坦(rizatriptan，maxalt)，系美國默克公司研制，1998年10月在荷蘭首次上市的第4個(gè)獲準(zhǔn)上市的曲坦類藥物。本品口服劑型生物利用度約40%，而作用達(dá)峰時(shí)短至1小時(shí)，故起效快，給藥后30分鐘即可見13%～28%的患者癥狀明顯改善。本品劑型有常規(guī)口服片和速溶片兩種，劑量規(guī)格有5mg和10 mg兩種。

　　4、阿莫曲坦(almotriptan，Axert)，系法瑪西亞/Almirall Prodesfarma公司研制的第5個(gè)上市的曲坦類新藥，2001年5月首先被FDA批準(zhǔn)在美國上市，適用于有無先兆的急性偏頭痛成人患者。本品通常耐受性良好，多數(shù)副作用輕微。有6.25mg和12.5mg兩種規(guī)格的片劑。

　　5、氟伐曲坦(fovatriptan，Migard)，系Elan/Vernalis公司研制的第六個(gè)獲準(zhǔn)上市的曲坦類新藥，2001年11月FDA批準(zhǔn)其在美首先上市。其生物利用度數(shù)低，緩解偏頭痛急性發(fā)作的起效時(shí)間不如舒馬曲坦快，但它的血漿半衰期長達(dá)25小時(shí)，治療偏頭痛的復(fù)發(fā)率很低。

　　6、依利曲坦(eletiptan，Relpax)，系美國輝瑞公司研制的又一曲坦類新藥，2001年首先在瑞士等國上市，2002年12月被FDA批準(zhǔn)在美上市。本品口服吸收迅速而均衡，生物利用度為50%，半衰期為5小時(shí)，作用達(dá)峰時(shí)為2.8小時(shí)。對(duì)心血管系統(tǒng)的副作用較小。

　　此外，尚有LAS1416、CPB5807、IS-190等正處于臨床試驗(yàn)研究階段。PuN-109291、L-775606、F-11356等尚處于臨床前研究階段。

　　研究預(yù)測：增長的驅(qū)動(dòng)力主要是診斷率的增加和曲坦類藥物的廣泛使用，醫(yī)藥工業(yè)對(duì)這個(gè)市場仍有強(qiáng)烈的興趣。研究還認(rèn)為，患者們需要比現(xiàn)有藥物更迅速、更徹底和更持久的減輕疼痛的藥品。另外，價(jià)格低廉也是患者選擇藥物時(shí)考慮的另一個(gè)重要因素。

　　據(jù)決策資源公司預(yù)測：世界幾大醫(yī)藥市場(美國、法國、德國、意大利、西班牙、英國和日本)的抗偏頭痛藥物銷售額將從2002年的28.6億美元增長到2012年的56億美元。

　　題為《偏頭痛》的新研究報(bào)告指出：到2012年，曲坦類藥物將占市場份額的75%。決策資源公司的分析家TriciaNagle說：“曲坦類藥品的銷售增長迅速，尤其是已上市藥品的新改良配方升勢凌厲，如阿斯利康的佐米曲坦(zolmitriptan)鼻噴劑和葛蘭素史克速溶配方的舒馬曲坦(sumatriptan)將在未來10年中對(duì)市場起最大影響。”在7個(gè)市場中購買曲坦類藥物的患者的百分比將從2002年的25%增加到2012年的50%以上。到2012年在大多數(shù)的市場中，曲坦類藥品處方量的增加將會(huì)提高其銷量，因?yàn)獒t(yī)生們將可從多種處方藥中優(yōu)選此類藥品。2002年，全球各大醫(yī)藥市場中有7400萬多人患有偏頭痛，而偏頭痛診斷比率仍然很低。2002年在主要的市場中未被診斷的患者仍達(dá)65%。