托卡朋和恩他卡朋有效治療帕金森病

    最近的一些研究表明，兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑托卡朋（tolcapone）和恩他卡朋（entacapone）對治療帕金森病有效。這無疑給帕金森病患者提供了一種新的治療方法。

 

    Roberts和Kurth等的研究提示，服用左旋多巴時們有運動起伏的帕金森病患者加用COMT可改善左旋多巴的藥動學，減少所需劑量，并使癥狀明顯改善。一項多中心雙盲安慰劑對照研究顯示，服用托卡朋一日50，200或400mg，42日后，所有三種劑量均可使“關閉”時間平均增加了約25%；且這三種劑量均使左旋多巴和卡比多巴的劑量和日用量顯著減少。托卡朋的耐受性良好。

 

    另一項隨機雙盲對照研究顯示，137例可能會出現運動起伏的帕金森病患者，隨機加用托卡朋100或200mg（一日3次）或安慰劑。結果顯示，與安慰劑組相比，試驗組病人的左旋多巴日用量顯著減少。3個月后，本品組的“關閉”較安慰劑組減少了。Baas等的研究亦證實了這一結果。兩項多中心隨機安慰劑對照研究評價了恩他卡朋治療伴有運動起伏的帕金森的效果。結果均明確顯示，加用恩他卡朋（治療24周）后，病人每日的“關閉”時間增加了約1小時。與安慰劑組相比，平均總的UPDRS評分下降了大約15%。停藥后，恩他卡朋的治療作用迅速消失，這符合COMT抑制劑的可逆性特征。

 

    最近一項研究表明，托卡朋可顯著改善對左旋多巴治療有穩定療效的病人的每日生活能力和運動功能。托卡朋（100或200mg，一日3次）治療6個月后，其UPORS評分的改善顯著優于安慰劑組（改善了19%－20%），左旋多巴的劑量減少了6%－9%。但此間安慰劑組的左旋多巴用量卻需增加。就托卡朋與恩他卡朋而言，前者的作用更勝于后者，但后者的分布容量大于前者，且代謝迅速。托卡朋的生物利用度是恩他卡朋的20倍。

 

    大量的研究表明，帕金森病患者短期使用COMT抑制劑是安全的，且耐受性良好。

 

    綜上所述，COMT抑制劑治療帕金森病是安全有效的，一般耐受性良好，不僅可改善病人的“開”、“關”時間，還可減少左旋多巴的日用量，同時可提高病人的生活質量。