安理申適合治療癡呆癥狀

    安理申通用名是鹽酸多奈哌齊片，主要成份鹽酸多奈哌齊，安理申為薄膜衣片，多奈哌齊的無活性成分有單水乳糖、玉米淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和硬酯酸鎂，適應輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 

    安理申藥理研究情況如下：

    藥效學 鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍，后者主要存在于中樞神經系統以外。臨床試驗中，阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ，服藥后穩態時乙酰膽堿酶活性測定（紅細胞膜）分別被抑制63.6%和77.3%。 

    安理申毒理研究情況如下：

    廣泛的動物試驗表明，安理申除了有膽堿能神經興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中，未發現鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對細胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗病人穩態濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內微核模型中，鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中，沒有證據表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響，在大鼠和家兔中無致畸性，但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時，對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。 

    不同的年齡患者服用安理申的方法和用量注意以下幾點：

 
    一、成年/老年人 ：初始治療用量5 mg/天，1日1次于晚上睡前口服。5 mg/天的劑量應至少維持1個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5 mg/天治療1個月，并做出臨床評估后，可以將本藥的劑量增加到10 mg/天，1日1次。推薦最大劑量為10 mg，大于10 mg/天的劑量未做過臨床試驗。停止治療后，安理申的療效逐漸減退，中止治療無反跳現象。

    二、腎功能及輕中度肝功能損害受損者 ：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用相似劑量方案。

    三、兒童 ：不推薦將安理申用于兒童。 

    百濟藥師提醒患者：

 
    1.對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過敏的病人禁用安理申。 
    2.妊娠婦女禁用安理申。

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