吡貝地爾緩釋片,周圍血管舒張劑(C:心血管系統(tǒng))抗帕金森藥物(N:神經(jīng)系統(tǒng))藥效學(xué)特點(diǎn): 吡貝地爾:多巴胺能激動(dòng)劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類,臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制。刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。多巴受控制下的不同臨床功能,已經(jīng)通過(guò)行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。此外,吡貝地爾緩釋片增加股動(dòng)脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周圍循環(huán)的作用)。
吡貝地爾緩釋片,周圍血管舒張劑(C:心血管系統(tǒng))抗帕金森藥物(N:神經(jīng)系統(tǒng))。藥效學(xué)特點(diǎn): 吡貝地爾:多巴胺能激動(dòng)劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類,臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制。刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。多巴受控制下的不同臨床功能,已經(jīng)通過(guò)行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。此外,吡貝地爾緩釋片增加股動(dòng)脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周圍循環(huán)的作用)。
藥代動(dòng)力學(xué):吡貝地爾緩釋片吸收迅速。口服一小時(shí)后達(dá)最大濃度。血漿清除為雙相,第一時(shí)相的特征為半衰期1.7小時(shí),第二時(shí)相較慢,其特征為半衰期6.9小時(shí),吡貝地爾緩釋片的代謝過(guò)程劇烈,產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物:(羥化衍生物和雙羥化衍生物)。吡貝地爾緩釋片基本上經(jīng)尿液排出:吸收的吡貝地爾緩釋片有68%以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出,25%經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成分逐漸釋放。以人為研究對(duì)象的動(dòng)力學(xué)研究表明了治療覆蓋面的擴(kuò)大,其每周期可超過(guò)24小時(shí)。服藥的第24小時(shí)在大約50%經(jīng)尿液排出,在第48小時(shí)全部排出。
適應(yīng)癥:作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動(dòng)脈病變的痛性癥狀(步行時(shí)痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
1、用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)障礙的輔助癥狀性治療(除
阿爾茨海默病和其他類型的癡呆)。
2、下肢慢性阻塞性動(dòng)脈病(第2期)所致間歇性跛行的輔助性治療。注釋:這一適應(yīng)癥是鑒于行走距離的改善來(lái)確定的。
3、用于眼科的缺血性癥狀。
4、
帕金森病的治療:可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型)。
5、或在最初或稍后與多巴治療聯(lián)合用藥,尤其是對(duì)伴有震顫的類型。
可能出現(xiàn)下列不良癥狀:
1、輕微的消化道不適(惡心、嘔吐、脹氣),可在劑量個(gè)體化調(diào)整后消失。
2、服用吡貝地爾緩釋片有出現(xiàn)昏睡的報(bào)道,在極少個(gè)體中,日間出現(xiàn)過(guò)度的昏睡和突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)。
3、也可出現(xiàn)心理紊亂如混濁或激越,盡管比較罕見。這些癥狀可在停藥后消失。
4、血壓紊亂(直立性低血壓)或血壓不穩(wěn)非常少見。
5、由于含有胭脂紅,有可能引起過(guò)敏反應(yīng)。