阿法根自1996年開始在美國等50多個國家以青光眼一線藥物上市以來,經過幾年的臨床使用證明,對治療青光眼和高眼壓癥,無論單獨用藥或者聯合用藥均提供了高校和長期穩定的降眼壓效果和安全性。阿法根的正式藥品名師酒石酸溴莫尼定,阿法根的基本藥理為a-腎上腺素受體激動劑,既可以減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜得外流,用藥2小時后降眼壓效果達到高峰。阿法根為無菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存劑苯扎氯銨 ;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調節pH值(6.3-6.5)而加入的鹽酸及(或)氫氧化鈉。酒石酸溴莫尼定的化學名稱為5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)噎惡啉L-酒石酸,分子量為442.24,為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本藥澄清透明,呈略微帶綠的黃色。
阿法根適用降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。同時,食用阿法根約有10-30%的人出現以下不良反應,按降序排列,包括口干,眼部充血、燒灼及刺痛感,頭痛,視物模糊、眼睛異物感,乏力(或)倦怠,結膜濾泡,眼部過敏反應以及眼部瘙癢。約有3-9%的人出現以下不良反應,按降序排列,包括角膜染色(或)潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流淚,上呼吸道癥狀,眼瞼水腫、結膜水腫,頭暈,瞼炎、眼部刺激,胃腸道癥狀,虛弱無力,結膜變白,視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現以下不良反應,包括眼瞼痂,結膜出血,味覺異常,失眠,結膜分泌物增多,精神抑郁,高血壓,焦慮,心悸,鼻干以及暈厥。
另外,專家提醒患者用阿法根時要注意事項:
有嚴重得心血管疾患的患者,精神抑郁、大腦或冠脈機能不全,雷諾氏現象,直立性低血壓患者使用阿法根均應謹慎;部分患者在長期使用阿法根時,其降低眼內壓的作用逐漸減弱,出現失效的時間因人而異,因此應予密切監視。盡管在臨床研究中,阿法根對患者的血壓影響甚小,但有嚴重心血管疾患的患者仍應慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用阿法根的研究報道,故此類患者應慎用。精神抑郁,大腦功能受損,冠狀動脈病變,雷諾氏癥,體位性低血壓,血栓閉塞性脈管炎的患者均應慎用。
研究期間,某些患者使用本品的效果差,但是,用藥第一個月的降低眼內壓作用未必都能反映長期降低眼內壓的效果,對于每日兩次用藥尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴,對使用降低眼內壓藥物的患者,應按常規定期監測其眼內壓。阿法根中使用的保存劑為苯扎氯銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱形眼鏡。各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及(或)困倦。阿法根亦不例外,因此從事危險性作業的患者用藥后有出現精神不集中的可能性。