導讀:高眼壓是青光眼患者的一個特征,降低眼壓是治療青光眼的關鍵,阿法根是臨床常用于降低眼內壓的藥物,通過眼部用藥,能夠快速有效的降低眼內壓,減輕青光眼患者的病情。
阿法根為無菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存劑苯扎氯銨,其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調節pH值(6.3-6.5)而加入的鹽酸及(或)氫氧化鈉。
酒石酸溴莫尼定的化學名稱為5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)噎惡啉L-酒石酸,分子量為442.24,為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末,可溶于水(34 mg|mL)。在溶液中,本藥澄清透明,呈略微帶綠的黃色。
阿法根用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明,酒石酸溴奠尼定具有雙重的作用機制:既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后,血漿濃度于1-4小時內達到峰值,然后下降,約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中,溴莫尼定被大量代謝,主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主,口服放射性標記的溴莫尼定后,約87%的藥物在120小時內被清除,尿中約占74%。
眼內壓升高是造成
青光眼性視野缺損的主要危險因素。眼內壓越高,視神經受損和視野缺損的可能性也就越大。阿法根(酒石酸溴莫尼定)有降低眼內壓的作用,而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中,阿法根(酒石酸溴莫尼定)滴眼液降低眼內壓約4~6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當地控制眼內壓而退出研究的受試者占8%,其中30%發生在治療的第一個月。因各種不良反應而未繼續用藥者約占20%。 所以可以放心使用。
百濟藥師溫馨提醒阿法根的用藥注意事項:
1、部分患者在長期使用阿法根時,其降低眼內壓的作用逐漸減弱,出現失效的時間因人而異,因此應予密切監視。
2、肝或腎功能受損患者、嚴重心血管疾患的患者仍應慎用。
3、阿法根中使用的保存劑為苯扎氯銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱形眼鏡。
4、各種α-腎上腺素能受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及(或)困倦。阿法根亦不例外,因此從事危險性作業的患者用藥后有出現精神不集中的可能性。