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瑞美隆說明書
商品名:瑞美隆
通用名:米氮平片
英文名:Remeron
【制造商】
歐加農(荷蘭)
【代理商】
南京歐加農
【性狀】
米氮平的化學名為1,2,3,4,10,14b六氫-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式為C17H19N3,分子量為265.36。
本藥為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成,鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。
【藥理作用】
米氮平是抗抑郁藥,是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經傳導。它同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體 :米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,對心血管系統無影響。
【藥代動力學】
口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩態,此后將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量范圍內,米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應,隨后是結合反應。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
【適應癥】
適用于各種抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運動性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動,本藥在用藥1-2周后起效。
【用法用量】
成人治療起始劑量應為30 mg/日,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人劑量與成人相同,提高劑量應在醫生密切觀察之中進行,以便達到滿意的療效。
肝、腎功能不良患者對米氮平的清除率有可能會降低,使用本藥時應注意。
該藥片應用水吞服。
該藥適于每日服用1次(最好在晚餐時服用)。病人應連續服藥,最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。
【不良反應】
由于患抑郁癥的病人常會表現出一些由疾病本身引起的癥狀,因此哪些副作用是由使用本藥后所引起的尚無法予以區分。下列是使用本藥期間最常見的副作用:食欲增加,體重增加。嗜睡,鎮靜,通常發生在服藥后的前幾周(此時減少劑量并不能減輕副作用,反而會影響其抗抑郁效果)。在極少的情況下,以下副作用有可能發生 :體位性低血壓,躁狂癥,驚厥發作,震顫,肌痙攣,浮腫及體重增加,血清轉氨酶水平增加,藥疹。
【禁忌癥】
對米氮平過敏者禁用。
【注意事項】
禁與單胺氧化酶合用。
對駕駛及機械操作能力的影響 本藥有可能影響注意力和機動性,使用本藥的病人應避免從事需較好注意力和機動性的操作活動。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無足夠的臨床試驗結果可以用來評價本藥對妊娠的影響。動物試驗中該藥對胚胎無毒副作用。雖然僅有極少量的藥物成分可從動物的乳汁中分泌出來,由于缺乏臨床試驗數據資料,因此不建議哺乳期的病人服用該藥。
【藥物相互作用】
米氮平可加重酒精的抑制作用,因此病人在治療期間應禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮類的嗜睡作用,因此合用時應予以注意。
【藥物過量】
臨床上過量使用本藥的安全性尚未被證實。毒性試驗表明,過量使用本藥不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗中,除有鎮靜過度的副作用外,未觀察到其它副作用。應對過量使用該藥的病人進行洗胃,并視癥狀給予適當處理。
【貯藏/有效期】
若存放在避光干燥處(2-30°C),保質期為3年。