舒思喹硫平是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中,舒思喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。舒思喹硫平對組織胺受體和腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能∝2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。舒思喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。
臨床試驗證實,每日兩次給藥時舒思喹硫平是有效的。正電子發射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,舒思對5HT2和D2受體的占據作用在給藥后可持續12小時。舒思喹硫平的藥代動力學是線性的,男女用于治療精神分裂癥上并無差別。
老年愉舒思喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者,舒思喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體清除率值都在正常人群范圍之內。
百濟藥師溫馨提醒:因為舒思喹硫平口服后吸收良好,代謝完全,因此人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯的藥理學活性。同時,舒思喹硫平的小分隊半衰期大約為7小時。83%的舒思喹硫平與血漿蛋白結合。因此進食對舒思喹硫平的生物利用度無明顯影響。
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