- 藥品名稱: 優拓比
- 藥品通用名: 司來帕格片
- 優拓比規格:0.2mg*140片
- 優拓比單位:盒
- 優拓比價格
- 會員價格:
司來帕格片(優拓比)說明書簡要信息:
【優拓比適應癥】
肺動脈高壓優拓比用于治療肺動脈高壓(PAH,WHO第1組)以延緩疾病進展及降低因PAH而住院的風險。優拓比的有效性已在一項長期研究中得到證實,該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進行的。患者忠有特發性或透傳性PAH(58%),結締組織病相關的PAH(29%),與修復分流的先天性心勝病相關的PAH(10%)見[臨床試驗])。
【優拓比用法用量】
應由具有肺動脈高壓治療經驗的醫生給予治療及監測劑量個體化劑量滴定每位患者都應該進行劑量滴定至個人的最高耐受劑量,其劑量范圍從0.2mg每日兩次,到1.6mg,每日兩次(個體化維持劑量)。推薦起始劑量為0.2mg,每日兩次大約間隔12小時.之后以0.2mg、每日兩次的增加劑量,通常每周增加一次。在治開始時和每次進行劑量增加時建議在晚上服用第一劑。在劑量滴定期間可能發生反映優拓比作用機制的一些不良反應(例如,頭痛、腹瀉、惡心和嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關節痛和面部潮紅),通常為一過性反應或者需進行對癥治療(見[不良反應])。然而,如果達了患者無法耐受的劑置,則應將劑量減少至前一個較低劑量。對于未發生反應優拓比作用機制的不良反應但劑量遞增受限的患者,可以再次嘗試繼續增加至個人的最高耐受劑量直到最高劑量1.6mg、每日兩次,個體化維持劑量應維持劑定期間所達到的最高耐受劑量,如患者對于某個劑量的治療隨著時間逐漸無法耐受,則應考慮對癥治療和或將劑量降至的一個較低劑量。中斷和停止治療如果漏服,應盡快補服,除非距離下一次服藥時間已不足6小時。如果漏3日或以上,則以較低的劑重新服用優拓比并重新劑量滴定。對于PAH者突然中斷優拓比治療的經驗有限。尚未觀稟到急性反跳的證據。然而,如果決定停止服用優拓比,應逐步停用,同時開始替代性治療。肝功能不全患者重度肝功能不全(child-PughC級)患者不得使用優拓比,對于中度肝功熊不全child-PughB級)忠者,優拓比的起始量應為0.2mg、每日一次,每隔一周增加0.2mg.每日一次直至出現無法耐受或醫療上無法處理的反映司來帕格作用機制的不良反應為止。輕度肝功能不全(child-PughA級)患者無需調給藥方案。功能不全患者輕底或中度腎功能不全者無調整給藥方案。重度腎功能不全(估計小球過率(eGFR)<30mL/min/1.73m2)患者無需改變起始劑量;對這些患者進行劑量滴定時應謹慎(見[注意事項])。給藥方法口服使用。應早、晚服用優拓比。為提高耐受性,建議隨餐服用優拓比,并在每次劑量增加階段開始時,在晚間服用第一次增加的劑量。不應將藥片掰開、壓碎或咀嚼,應用水送服。視力不佳或失明患者在劑量滴定期間服用優拓比時應有他人的協助。
【優拓比注意事項】
低血壓
優拓比具有血管舒張特性,可能造成血壓降低。在處方優拓比之前,醫生應謹慎考慮患有基礎疾病的患者(例如接受降壓治療或存在安靜狀態低血壓、低血容量、嚴重左心室出口通道阻塞或自主神經功能異常的患者)是否受到血管舒張作用的不良影響。
甲狀腺功能亢進癥
使用優拓比時觀察到甲狀腺功能亢進。當出現甲狀腺功能亢進的征兆或癥狀時,建議進行甲狀腺功能檢查。
肺靜脈閉塞性疾病
當血管擴張劑(主要為前列環素)用于肺靜脈閉塞性疾病患者時,曾有肺水腫的病例報告。因此,如果PAH患者服用優拓比時發生肺水腫體征,應考慮肺靜脈閉塞性疾病的可能性。如確診,應停用優拓比。
CYP2C8中度抑制劑
司來帕格與CYP2C8中度抑制劑(例如氯吡格雷、地拉羅司、特立氟胺)合并用藥可能會增加司來帕格及其主要活性代謝產物的暴露量。如合用或中斷CYP2C8中度抑制劑,則應考慮調整司來帕格的劑量。
老年患者(年齡≥65歲)
目前超過75歲患者使用優拓比的臨床經驗有限,在此人群中使用優拓比應謹慎(見[老年用藥])。
肝功能不全
目前并無重度肝功能不全(Child-PughC級)患者使用司來帕格的臨床經驗,因此優拓比不得用于此類患者。司來帕格及其活性代謝產物在中度肝功能不全(Child-PughB級)受試者中表現出較高的暴露量(見[藥代動力學])。對于中度肝功能不全的患者,應每日給予優拓比一次(見[用法用量])。
腎功能不全
對于重度腎功能不全(eGFR<30mL/min/1.73m2)的患者,應謹慎進行劑量滴定。目前并無優拓比用于透析患者的經驗(見[藥代動力學]),因此優拓比不得用于此類患者。
對駕駛能力與操作機器能力的影響
優拓比對駕駛能力與操作機器能力有輕微影響。在考慮患者駕駛和操作機器的能力時,應留意患者的臨床狀態和使用司來帕格的不良反應資料(如頭痛或低血壓)。
【優拓比禁忌】
對優拓比任何成份過敏者。
●嚴重冠狀動脈心臟病或不穩定型心絞痛。
●最近6個月內曾發生心肌梗塞。
●未嚴密監控的失代償性心力衰竭。
●嚴重心律失常。
●最近3個月內曾發生腦血管事件(例如短暫性腦缺血發作、卒中)。
●與心肌功能疾病相關的且與肺高壓無關的先天性或獲得性瓣膜缺損。
●合用CYP2C8強效抑制劑(例如吉非羅齊,見[藥物相互作用]和[藥代動力學])。
【優拓比性狀】
0.2mg:圓形、淺黃色薄膜衣片,一面刻有“2”字0.4mg:圓形、紅色薄膜衣片,一面刻有“4”字0.6mg:圓形、淺紫色薄膜衣片,一面刻有“6”字0.8mg:圓形、綠色薄膜衣片,一面刻有“8”字1mg:圓形、橙色薄膜衣片,一面刻有“10"字1.2mg:圓形、深紫色薄膜衣片一面刻有“12”字1.4mg:圓形、深黃色薄膜衣片一面刻有“14”字1.6mg:圓形、棕色薄膜衣片,一面刻有“16”字
【優拓比有效期】
36個月
【優拓比生產企業】
公司名稱:ActelionPharmaceuticalsLtd地址:Gewerbestrasse16,4123Allschwil,Switzerland生產廠名稱:ExcellaGmbH&Co.KG生產廠地址:NürnbergerStr.12,90537,Feucht,Germany國內聯系機構名稱:愛可泰隆醫藥貿易(上海)有限公司
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