百濟(jì)新特藥房提供司來帕格片(優(yōu)拓比)說明書，讓您了解司來帕格片(優(yōu)拓比)副作用、司來帕格片(優(yōu)拓比)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，司來帕格片(優(yōu)拓比)說明書如下:

【優(yōu)拓比藥品名稱】
通用名稱：司來帕格片
商品名稱：優(yōu)拓比/UPTRAVI
英文名稱：SelexipagTablets
漢語拼音：SilaipagePian

【優(yōu)拓比成分】
優(yōu)拓比活性成分：司來帕格
化學(xué)名稱：2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基)丁氨基]-N-(甲磺�；�)乙酰胺
分子式：C226H22N4O4S

【優(yōu)拓比性狀】
0.2mg：圓形、淺黃色薄膜衣片，一面刻有“2”字
0.4mg：圓形、紅色薄膜衣片，一面刻有“4”字
0.6mg：圓形、淺紫色薄膜衣片，一面刻有“6”字
0.8mg：圓形、綠色薄膜衣片，一面刻有“8”字
1mg：圓形、橙色薄膜衣片，一面刻有“10＂字
1.2mg：圓形、深紫色薄膜衣片一面刻有“12”字
1.4mg：圓形、深黃色薄膜衣片一面刻有“14”字
1.6mg：圓形、棕色薄膜衣片，一面刻有“16”字

【優(yōu)拓比適應(yīng)癥】
肺動脈高壓
優(yōu)拓比用于治療肺動脈高壓（PAH，WHO第1組）以延緩疾病進(jìn)展及降低因PAH而住院的風(fēng)險。
優(yōu)拓比的有效性已在一項長期研究中得到證實(shí)，該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進(jìn)行的�；颊咧矣刑匕l(fā)性或透傳性PAH（58％），結(jié)締組織病相關(guān)的PAH（29％），與修復(fù)分流的先天性心勝病相關(guān)的PAH（10％）見[臨床試驗(yàn)]）。

【優(yōu)拓比規(guī)格】
（1）2mg；(2)0.4mg；(3)0.6mg；(4)0.8mg；(5)1mg；(6)1.2mg；（7）1.4mg；（8）1.6mg

【優(yōu)拓比用法用量】
應(yīng)由具有肺動脈高壓治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生給予治療及監(jiān)測
劑量
個體化劑量滴定
每位患者都應(yīng)該進(jìn)行劑量滴定至個人的最高耐受劑量，其劑量范圍從0.2mg每日兩次，到1.6mg，每日兩次（個體化維持劑量）。
推薦起始劑量為0．2mg，每日兩次大約間隔12小時．之后以0.2mg、每日兩次的增加劑量，通常每周增加一次。在治開始時和每次進(jìn)行劑量增加時建議在晚上服用第一劑。在劑量滴定期間可能發(fā)生反映優(yōu)拓比作用機(jī)制的一些不良反應(yīng)（例如，頭痛、腹瀉、惡心和嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關(guān)節(jié)痛和面部潮紅），通常為一過性反應(yīng)或者需進(jìn)行對癥治療（見[不良反應(yīng)]）。然而，如果達(dá)了患者無法耐受的劑置，則應(yīng)將劑量減少至前一個較低劑量。
對于未發(fā)生反應(yīng)優(yōu)拓比作用機(jī)制的不良反應(yīng)但劑量遞增受限的患者，可以再次嘗試?yán)^續(xù)增加至個人的最高耐受劑量直到最高劑量1.6mg、每日兩次，
個體化維持劑量
應(yīng)維持劑定期間所達(dá)到的最高耐受劑量，如患者對于某個劑量的治療隨著時間逐漸無法耐受，則應(yīng)考慮對癥治療和或?qū)�劑量降至的一個較低劑量。
中斷和停止治療
如果漏服，應(yīng)盡快補(bǔ)服，除非距離下一次服藥時間已不足6小時。如果漏3日或以上，則以較低的劑重新服用優(yōu)拓比并重新劑量滴定。
對于PAH者突然中斷優(yōu)拓比治療的經(jīng)驗(yàn)有限。尚未觀稟到急性反跳的證據(jù)。然而，如果決定停止服用優(yōu)拓比，應(yīng)逐步停用，同時開始替代性治療。
肝功能不全患者
重度肝功能不全（child－PughC級）患者不得使用優(yōu)拓比，對于中度肝功熊不全child－PughB級）忠者，優(yōu)拓比的起始量應(yīng)為0.2mg、每日一次，每隔一周增加0.2mg．每日一次直至出現(xiàn)無法耐受或醫(yī)療上無法處理的反映司來帕格作用機(jī)制的不良反應(yīng)為止。輕度肝功能不全（child－PughA級）患者無需調(diào)給藥方案。
功能不全患者
輕底或中度腎功能不全者無調(diào)整給藥方案。重度腎功能不全（估計小球過率（eGFR）＜30mL／min／1.73m2）患者無需改變起始劑量；對這些患者進(jìn)行劑量滴定時應(yīng)謹(jǐn)慎（見[注意事項]）。
給藥方法
口服使用。
應(yīng)早、晚服用優(yōu)拓比。為提高耐受性，建議隨餐服用優(yōu)拓比，并在每次劑量增加階段開始時，在晚間服用第一次增加的劑量。
不應(yīng)將藥片掰開、壓碎或咀嚼，應(yīng)用水送服。
視力不佳或失明患者在劑量滴定期間服用優(yōu)拓比時應(yīng)有他人的協(xié)助。

【優(yōu)拓比不良反應(yīng)】
安全性特征總結(jié)
最常被報告的不良反應(yīng)是頭痛、腹瀉、惡心嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關(guān)節(jié)痛和面部潮紅，這些反應(yīng)在劑滴定期間較常發(fā)生。這些不良反應(yīng)中在嚴(yán)重程度上大部分為輕度至中度。

【優(yōu)拓比藥理毒理】
藥理作用
司來帕格是一種口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動劑，其結(jié)構(gòu)有別于前列環(huán)素，司來帕格經(jīng)羧酸酯酶1水解為活性代謝產(chǎn)物，活性代謝產(chǎn)物的效力約為司來帕格的37倍。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物可選擇性作用于IP受體，而對其他前列腺素受體（EP、DP、FP和TP）無作用。
毒理研究
遺傳毒性
司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物的Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞體外染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)彗星試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)60mg/kg/天（活性代謝產(chǎn)物為人治療暴露量的175倍），未見對生育力的明顯影響。妊娠大鼠于器官形成期（妊娠7-17天）經(jīng)口給予司來帕格2、6、20mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的47倍）時，可見母體及胎仔體重輕微減輕，未見對胎仔發(fā)育的不良影響。妊娠兔于器官形成期（妊娠6-18天）經(jīng)口給予予司來帕格3、10、30mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的50倍）時，未見對胎仔發(fā)育的不良影響。
大鼠從妊娠第7天到哺乳第20天經(jīng)口給予司來帕格2、6或20mg/kg/天，高劑量組母體妊娠期間偶發(fā)肌肉松弛，攝食量短暫下降，未見對幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。
致癌性
在2年致癌性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)100mg/kg/天，小鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)50mg/kg/天（以AUC計算，約為人最大推薦劑量時暴露量的25倍以上），未見對幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。

【優(yōu)拓比貯藏】
30°C以下保存。

【優(yōu)拓比包裝】
聚酰胺/鋁/高密度聚乙烯/聚乙烯加嵌入式干燥劑以鋁箔密封的高密度聚乙烯泡罩包裝
0.2mg60片/盒，14片/盒
0.4mg60片/盒
0.6mg60片/盒
0.8mg60片/盒
1mg60片/盒
1.2mg60片/盒
1.4mg60片/盒
1.6mg60片/盒

【優(yōu)拓比有效期】
36個月

【優(yōu)拓比執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20180251

【優(yōu)拓比進(jìn)口藥品注冊證號】
0.2mg：H20180078

【優(yōu)拓比生產(chǎn)企業(yè)】
公司名稱：ActelionPharmaceuticalsLtd
地址：Gewerbestrasse16,4123Allschwil,Switzerland
生產(chǎn)廠名稱：ExcellaGmbH&Co.KG
生產(chǎn)廠地址：NürnbergerStr.12,90537,Feucht,Germany
國內(nèi)聯(lián)系機(jī)構(gòu)名稱：愛可泰隆醫(yī)藥貿(mào)易（上海）有限公司

【優(yōu)拓比核準(zhǔn)日期】
2018年12月07日