百濟新特藥房提供利塞膦酸鈉片(立強)說明書，讓您了解利塞膦酸鈉片(立強)副作用、利塞膦酸鈉片(立強)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，利塞膦酸鈉片(立強)說明書如下:

【立強藥品名稱】
通用名稱:利塞膦酸鈉片
英文名稱:RisedronateSodiumTablets
【立強成分】
立強主要成份為利塞膦酸鈉
化學名稱：2-（3-吡啶基）-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。
化學結構式：

分子式：C7H10NO7P2Na?2.5H2O
分子量：350.13
【立強性狀】
立強為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【立強適應癥】
立強用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松癥。
【立強規格】
5mg
【立強用法用量】
口服用藥，需至少早餐前30分鐘直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服藥后30分鐘內不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg(一片)。
【立強不良反應】
1、消化系統可引起上消化道紊亂，表現為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；
2、其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關節痛等。
【立強禁忌】
以下患者禁用。
1、已知對立強過敏者；
2、低鈣血癥患者；
3、30分鐘內難以堅持站立或端坐位者。
【立強注意事項】
1、服藥后2小時內，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶制品）以及服用補鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。
2、不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。
3、重度腎功能損害者慎用立強。
4、飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應加服這些藥品。
5、勿嚼碎或吸吮立強。
【立強孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時，才在妊娠期使用立強。
立強對哺乳嬰兒有嚴重的不良反應，哺乳期婦女應停藥或停止哺乳。
【立強兒童用藥】
兒童用藥的安全有效性尚未確立。
【立強老年用藥】
臨床試驗資料表明，老年人和年輕人在服用立強時無安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個體對立強具有高敏性。
【立強藥物相互作用】
沒有有關立強特殊的藥物間相互作用的報道。立強不被代謝，也不誘導或抑制肝細胞色素酶P450。
鈣劑/抗酸劑立強與鈣劑、抗酸劑以及含二價陽離子的口服制劑同服，會影響立強的吸收。
激素替代治療如運用得當，立強可與激素聯合使用。
阿司匹林/非甾體抗炎藥在5700名病人參加的立強Ⅲ期臨床試驗中，31％病人服用阿司匹林，其中24％為規律服用，48％的病人服用了非甾體類抗炎藥,其中21％為規律服用，結果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應的發生率，立強組（24.5％）與安慰劑組(24.8％)相似。
H2-受體阻滯劑和質子泵抑制劑在上述同一試驗中，21％病人服用H2-受體阻滯劑和質子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應的發生率，立強組與安慰劑組相似。
【立強藥物過量】
過量使用可能會引起血鈣、磷下降，還會出現低血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少立強的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。
【立強藥理毒理】
藥理作用：
利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合，具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平，立強抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定，發現立強可減少骨轉換（活化頻率，即骨組織重構部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。
動物試驗提示，立強可抑制骨質疏松模型大鼠和小型豬的破骨細胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經口給予立強（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍，計算方法下同），骨量和骨生物力學強度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學強度呈現正相關，對骨結構和骨礦化無明顯影響。狗經口給予立強（劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍），可促進骨更新單元水平上的骨平衡。狗經口經予立強1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發生。大鼠立強治療后對骨骼進行組織檢查，結果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒有影響骨礦化，也未出現骨軟化。
毒理研究
遺傳毒性：立強在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復突變試驗（Ames試驗）、哺乳動物細胞基因突變試驗（CHO/HPRT）、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗中未見基因毒性。CHO細胞染色體裂變試驗中，濃度達到細胞毒水平時（>675mcg/ml，存活率6％-7％）出現陽性結果，但在細胞存活率達29％的劑量水平時，未發現染色體損傷。
生殖毒性：雌性大鼠經口給予立強16mg/kg/天（按體表面積折算，相當于人用劑量30mg/天的5.2倍，下同），排卵受到抑制；劑量為7mg/kg/天（相當于人用劑量的2.3倍），著床減少，雄性大鼠經口給予立強40mg/kg/天，可見睪丸和附睪萎縮、炎性細胞浸潤；大鼠連續13周經口給予立強16mg/kg/天，也可見睪丸萎縮；犬連續13周經口給予立強8mg/kg/天（相當于人用劑量的8倍），可見中度至重度的精子生成障礙。這些變化隨給藥劑量的增加和給藥時間延長而趨嚴重。
妊娠期大鼠經口給予立強，劑量≥16mg/kg/天（相當于人用劑量的5.2倍）時，胎鼠成活率降低；在80mg/kg/天的劑量下，胎仔體重下降；在7.1mg/kg/天劑量下，見胸骨或顱骨骨化數明顯增高；在≥16mg/kg/天劑量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明顯增加；在≥3.2mg/kg/天劑量下，可見胚胎腭裂發生率下降，但該發現與臨床的相關性尚不清楚。妊娠家兔經口給予立強，劑量達10mg/kg/天（相當于人用劑量的6.7倍）時，未發現對胚胎骨化產生影響，但14窩中有1窩流產，另外1窩早產分娩。
與其他二膦酸類化合物類似，大鼠在交配期與妊娠期給藥，劑量低至3.2mg/kg/天（相當于人用劑量的1倍）可致親代動物分娩期低血鈣癥和死亡。此外，立強能在大鼠乳汁中分泌。
致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠經口給予立強達24mg/kg/天，未發現明顯因藥物引起的腫瘤。試驗中，雄鼠高劑量組（24mg/kg/天）因毒性反應較大，于第93周時停止試驗。在大鼠80周的致癌研究中，立強給藥劑量達32mg/kg/天時未發現明顯因藥物引起的腫瘤。
【立強藥代動力學】
據文獻報道，立強的藥代動力學特點如下：
吸收立強口服后在上消化道迅速吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）約為服藥后1小時，在一定劑量范圍內（單劑量給藥：2.5-30mg，多劑量給藥：2.5-5mg），吸收呈劑量依賴性。連續用藥57天內可達到穩態血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63％(90％置信限：0.54％-0.75％)，與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時或晚餐后2小時給藥，吸收減少55％；早餐前1小時給藥，吸收減少30％。立強在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
分布人體平均穩態分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24％。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的立強，吸收量的大約60％分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經多次灌胃后，大約有0.001％-0.01％的立強分布到軟組織。
代謝立強在體內無明顯代謝。
消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時內隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關系，而無劑量依賴性。終末半衰期（t1/2）達480h，代表立強從骨組織的解離速率。
特殊人群的藥代動力學
兒童立強尚未在18歲以下患者中進行藥代動力學研究。
性別立強的口服生物利用度和藥代動力學基本上沒有性別差異。
老年人老年患者（>60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調整劑量。
腎功能不全立強主要以原型經腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，立強的腎清除率約減少70％。嚴重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/分）的患者慎用立強。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調整劑量。
肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評價過立強的安全性和有效性。
【立強貯藏】
密封保存。
【立強包裝】
鋁塑泡罩包裝，10片/板，2板/盒:10片/板，1板/盒.
【立強有效期】
24個月
【立強執行標準】
YBH09442008
【立強批準文號】
國藥準字H20080518
【立強上市許可持有人及生產企業】
北京雙鷺藥業股份有限公司