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注射用巴利昔單抗(舒萊)功效與作用: 【舒萊適應癥】 巴利昔單抗用于預防首次腎移植術后早期急性器官排斥反應。舒萊通常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質激素為基礎的免疫抑制劑聯(lián)合使用。 【舒萊藥理作用】 巴利昔單抗是一種鼠/人嵌合的單克隆抗體(1gG1K)。它能定向拮抗白細胞介素-2(IL-2)的受體α鏈(CD25抗原),CD25抗原在抗原的激發(fā)反應中,表達于T-淋巴細胞表面。激活的T-淋巴細胞對IL-2具極高的親和力,巴利昔單抗則能特異地與激活的T-淋巴細胞上的CD25抗原結合,從而阻斷T-淋巴細胞與IL-2結合,亦即阻斷了使T-細胞增殖的信息。在血漿巴利昔單抗?jié)舛瘸^0.2微克/毫升時,就能完全和穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當血藥濃度降至0.2微克/毫升以下時,CD25抗原的表達約在1-2周內(nèi)回復到治療前水平。舒萊不會造成細胞因子釋放或骨髓抑制。 臨床研究:在多項安慰劑對照研究中,已證實了巴利昔單抗在腎移植中預防器官排斥的作用。二項重要的為期12個月的多中心研究顯示,巴利昔單抗、環(huán)孢素微乳劑及皮質激素合用組與安慰劑組的對比表明,巴利昔單抗能顯著減少急性排斥的發(fā)生。對268名接受巴利昔單抗的病人所作的抗個體基因型抗體的測試中,僅1例發(fā)生抗個體基因抗體反應。在另一項接受巴利昔單抗的172名病人的臨床試驗中,僅6例(3.5%)發(fā)生HAMA(人體抗鼠抗體)反應。 【舒萊藥物相互作用】 由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白,故不存在代謝后的藥物與藥物間的相互作用。在應用巴利昔單抗的病人中,其人體抗鼠抗體(HAMA)的反應罕見(3.5%)。但巴利昔單抗不能阻斷隨后用鼠抗淋巴細胞抗體處理后的反應。 |