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愛悅達(鹽酸伐地那非片)作用

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藥品名稱：愛悅達
藥品通用名：鹽酸伐地那非片
愛悅達規格：10mg*10片
愛悅達單位：盒
愛悅達價格

會員價格：

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鹽酸伐地那非片(愛悅達)功效與作用：

【愛悅達適應癥】
治療男性陰莖勃起功能障礙。
【愛悅達藥理作用】
藥理作用
陰莖勃起是/涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑`肌松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢和內皮細胞釋放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。cGMP的組織濃度受到通過鳥苷酸環化酶的合成速率和通過^磷酸二酯（PDEs）降解cGMP速率共同調節。

cGMP特異性磷酸二酯酶5（PDE5）是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制PDE5活性增加cGMP含量從而增強男性勃起功能。由于局部NO的釋放需要性刺激誘導，因此，在無性刺激時，PDE5抑制劑無法改善勃起功能。
體外試驗結果顯示，伐地那非是一種選擇性的PDE5抑制劑，其對PDE5的抑制作用遠遠高于其對其他PDE的作用（高于PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍）
毒理研究
遺傳毒性：
體外Ames試驗、中國倉鼠V79細胞正向突變試驗、體外染色體畸變試驗及小鼠體內微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
雌雄大鼠分別在交配前14天至妊娠期第7天和交配前4周連續給藥，在劑量高達100mg/kg/day時對生育力未見明顯影響。在類似的大鼠1個月毒性試驗中，同劑量下（100mg/kg）伐地那非游離藥物體內暴露量（AUC）高于人臨床人最大推薦劑量（MRHD）的200倍。
妊娠大鼠和家兔在器官形成期給予伐地那非高達18mg/kg/day時未見致畸性以及胚胎或胎仔毒性。在該劑量下伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約為人MRHD20mg的100倍（大鼠）和29倍（兔）。
在大鼠圍產期毒性試驗中，大鼠母體毒性的NOAEL劑量為8mg/kg/day。當大鼠暴露于伐地那非1和8mg/kg時可見子代發育滯后，但未見母體效應，分析原因為血管擴張和/或藥物分泌入乳汁。大鼠在60mg/kg/day劑量下，活胎數減少。基于大鼠圍產期毒性試驗結果，子代發育毒性NOAEL劑量小于1mg/kg/day，在該劑量下大鼠體內伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約相當于人MRHD20mg暴露量。
致癌性：
大鼠和小鼠連續24個月給藥未見致癌性。在致癌性試驗中雄性和雌性大鼠體內伐地那非游離藥物以及其主要代謝產物的AUC約為人MRHD20mg的400倍和170倍，雄性和雌性小鼠體內藥物暴露量約為人MRHD的21倍和37倍。
【愛悅達藥物相互作用】）
禁止與HIV蛋白激酶抑制劑茚地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。（參見