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    格列吡嗪控釋片(瑞易寧)
    • 藥品名稱: 瑞易寧
    • 藥品通用名: 格列吡嗪控釋片
    • 瑞易寧規(guī)格:5mg*14片
    • 瑞易寧單位:盒
    • 瑞易寧價格
    • 會員價格:  
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    格列吡嗪控釋片(瑞易寧)功效與作用:

    瑞易寧適應癥】
    瑞易寧適用于在充分進行飲食控制的基礎上,治療2型糖尿病(又稱非胰島素依賴型糖尿病NIDDM或成年發(fā)病的糖尿病)患者的高血糖及其相關癥狀。瑞易寧適用于單獨飲食治療未能控制的高血糖,即使患者已經(jīng)服用瑞易寧,飲食控制仍很重要。一項為期12周的嚴格對照研究顯示,與安慰劑相比瑞易寧治療的患者平均HbA1c降低最大達1.7%(絕對值)。
    在開始2型糖尿病的治療時,應強調(diào)飲食控制是基本的治療手段。對于肥胖型患者,必須限制熱量,減輕體重。在控制血糖和緩解高血糖癥狀方面,適當?shù)娘嬍持委熆赡苡行В瑧獜娬{(diào)常規(guī)鍛練身體的重要性,辨別心血管危險因素,并采取適當?shù)闹委煷胧?br/>如上述治療不能緩解癥狀和/或降低血糖,應該考慮口服磺脲類藥物。如需進一步緩解癥狀和/或降低血糖,可考慮加用胰島素治療。醫(yī)生和患者均應認識到瑞易寧為飲食療法的附加治療手段,它既不能替代飲食治療,也不能作為避免飲食控制的方便途徑。某些病例中,單獨飲食治療不能控制血糖可能是暫時的,只需短期使用格列吡嗪進行治療。
    對磺脲類藥物包括格列吡嗪控釋片原發(fā)性失效或繼發(fā)性失效者,可考慮瑞易寧與其它降糖藥物合用。可選擇的方法還包括:使用其他降糖藥物或胰島素替代瑞易寧。如瑞易寧已不能達到降低血糖的作用,應停止使用。須依據(jù)于常規(guī)臨床和實驗室檢查對療效進行判斷。
    考慮給無癥狀患者使用瑞易寧時,應了解尚未確證控制2型糖尿病患者的血糖能有效地預防糖尿病患者遠期心血管和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥。然而,控制胰島素依賴型糖尿病患者的血糖,可有效減緩糖尿病視網(wǎng)膜病變、腎臟病變和神經(jīng)病變的進展。

    瑞易寧藥理作用】
    臨床藥理學:瑞易寧為磺脲類口服降糖藥物
    作用機制:
    格列吡嗪通過刺激胰腺分泌胰島素達到其快速降血糖作用,瑞易寧的作用依賴于胰島B細胞的功能。胰腺外效應在磺脲類口服降糖藥物的作用機制中也起部分作用,增加胰島素敏感性和減少肝臟葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用機制中較為重要。但是,長期使用格列吡嗪降血糖的作用機制尚不十分清楚。重要的是,格列吡嗪可刺激膳食反應性胰島素的分泌。瑞易寧可增強糖尿病患者的食物促胰島素分泌作用。瑞易寧治療6個月后,餐后胰島素和C肽反應仍持續(xù)增強。兩項共包括347名患者的隨機、雙盲、劑量效應研究顯示,盡管服用某些劑量的患者空腹胰島素水平略微升高,但整個格列吡嗪治療人群的空腹胰島素水平與安慰劑相比沒有明顯升高。長期使用瑞易寧空腹胰島素水平也未見升高。
    一些患者可對磺脲類藥物包括格列吡嗪原發(fā)失效或繼發(fā)失效,而一些對其它磺脲類藥物原發(fā)失效或繼發(fā)失效的病例,格列吡嗪可能有效。
    降血糖作用:
    在4項包括598名2型糖尿病患者的臨床研究及其開放延展研究中,評價了瑞易寧5-60mg每天一次的療效。與安慰劑相比,輕至重度的2型糖尿病患者每日服用瑞易寧5mg、10mg和20mg可明顯降低HbAc、空腹血糖和餐后血糖。5mg和20mg劑量組匯總分析顯示,劑量和HbA1c。降低間的關系尚未確定;但20mg與5mg治療組相比,空腹血糖降低更明顯,差異有統(tǒng)計學意義。
    青年和老年患者HbA1c。和空腹血糖的降低是相似的,性別、種族和體重(采用體重指數(shù)評估)對瑞易寧的療效無影響。長期延展研究表明,服用瑞易寧長達12個月,81%的患者療效仍保持穩(wěn)定。
    在一項開放、雙相交叉研究中,132例患者隨機分人格列吡嗪控釋片組和格列吡嗪組治療8周,然后交叉使用另一種藥物8周,與格列吡嗪相比,格列吡嗪控釋片能明顯降低空腹血糖,HbA1c。的改善相似。
    其它作用:
    研究顯示瑞易寧可有效控制血糖,且對2型糖尿病患者的血脂無不良影響。
    正常志愿者中進行的安慰劑對照、交叉研究表明,格列吡嗪沒有抗利尿作用。事實上,它可導致自由水清除率輕度增加。致癌、致突變及對生殖能力影響:大鼠20個月和小鼠18個月的研究顯示,服用75倍于人類最大劑量的格列吡嗪,無藥物相關的致癌作用;細菌和體內(nèi)致突變試驗均為陰性,雌、雄性大鼠研究中,使用75倍于人類劑量的格列吡嗪,對生殖能力無影響。

    瑞易寧藥物相互作用】
    某些藥物可增強磺脲類藥物的降血糖作用,包括非甾體類抗炎藥物和其它具有高蛋白質(zhì)結合力的藥物、水楊酸、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及B受體阻滯劑。當服用瑞易寧的患者接受這些藥物治療時,應嚴密監(jiān)測低血糖的發(fā)生。當應用格列吡嗪治療的患者停用這些藥物時,則應密切觀察血糖控制不良的情況。體外格列吡嗪和人血清蛋白結合研究顯示,格列吡嗪的結合不同于甲苯磺丁脲,與水楊酸及雙香豆素無相互作用。但是這些研究結論用于臨床或格列吡嗪與這些藥物合用時仍應十分謹慎。
    某些藥物具有升血糖的趨勢,可能會導致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其它的利尿劑、皮質(zhì)類固醇、酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻滯劑和異煙肼。服用格列吡嗪的患者使用這些藥物時,應密切觀察患者的血糖控制情況,停止使用此類藥物時,則應密切觀察低血糖的情況。
    有報道,口服咪康唑和降糖藥物之間可能出現(xiàn)相互作用導致嚴重低血糖。咪康唑靜脈、局部或陰道給藥時是否有此種相互作用尚不清楚。在健康志愿者中進行了安慰劑對照、交又試驗以研究了大扶康r(氟康唑)和格列吡嗪合并使用的效應。所有受試者首先單獨服用格列吡嗪,然后給予大扶康r100mg每天一次共7天,使用氟康唑之后,格列吡嗪的藥時曲線下面積(AUC)平均增加了56.9%(范圍35.81%)
    盡管沒有進行相關研究,伏立康唑有可能增高磺脲類(例如:甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲)的血藥濃度,而導致低血糖。建議在聯(lián)合用藥時,應仔細監(jiān)測血糖情況。


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