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凡瑞克(安立生坦片)作用

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藥品名稱：凡瑞克
藥品通用名：安立生坦片
凡瑞克規格：5mg*30片
凡瑞克單位：盒
凡瑞克價格

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安立生坦片(凡瑞克)功效與作用：

【凡瑞克適應癥】
適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運動能力和延緩臨床惡化。

【凡瑞克藥理作用】
內皮素-1（ET-1）是一種有效的自分泌和旁分泌肽。兩種受體亞型（ETA和ETB）共同調節ET-1在血管平滑肌和內皮細胞中的作用。ETA的主要作用是血管收縮和細胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒張、抑制增殖、以及清除ET-1。
在患有肺動脈高壓的患者中，血漿ET-1的濃度增高了10倍，并且與右心房平均壓力的增加和疾病的嚴重程度相關。肺動脈高壓患者肺組織中ET-1和ET-1mRNA濃度增加9倍，主要集中在肺動脈內皮細胞。這些發現提示了ET-1可能在肺動脈高壓的發病和發展中起了重要的作用。
安立生坦是一種與ETA高度結合（Ki=0.011nM）的受體拮抗劑，與ETB相比對，ETA有高選擇性（>4000倍），有關對ETA高選擇性的臨床影響還是未知。
藥效學-心臟電生理：在一項隨機、陽性和安慰劑對照、平行組研究中，健康受試者被分為三組，第一組先服用本藥10mg每日1次，然后增至每日1次服用40mg；第二組先服用安慰劑，然后改為每日1次服用400mg莫西沙星；第三組僅服用安慰劑。本藥10mg每日1次對QTc間期沒有明顯影響。40mg劑量本藥則會延長平均QTc，Tmax為5ms，95％可信區間上限為9ms。對于那些每日服用5-10mg本藥、并且沒有同時使用代謝抑制劑的患者，預計不會出現明顯的QTc延長。