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甲磺酸雷沙吉蘭片(安齊來)功效與作用: 【安齊來適應癥】 安齊來適用于原發性帕金森病患者的單藥治療,以及伴有劑末波動患者的聯合治療(與左旋多巴合用)。 【安齊來藥物相互作用】 已知非選擇性MAO抑制劑和其他藥物有相互作用。 由于非選擇性MAO抑制劑有導致高血壓危象的風險,因此雷沙吉蘭不可與其他MAO抑制劑聯用(包括藥物與無需醫生處方的天然藥物如圣約翰草)(參見[禁忌])。 曾有雷沙吉蘭與哌替啶和MAO抑制劑(包括其它選擇性MAO-B抑制劑)合用發生嚴重不良反應的報告(參見[禁忌])。 曾有MAO抑制劑與擬交感神經藥合用出現藥物相互作用的報告。因此,鑒于雷沙吉蘭的MAO抑制活性,不推薦其與擬交感神經藥物聯合應用(如含有黃堿或偽麻黃的鼻或口腔的減充血劑以及感冒用藥)(參見[注意事項])。 曾有非選擇性MAO抑制劑與右美沙芬合用時出現藥物相互作用的報告。因此,鑒于雷沙吉蘭的MAO抑制活性,不推薦其與右美沙芬聯合應用(參見[注意事項])。 應免雷沙吉蘭與氟西汀和氟伏沙明合用(參見[注意事項)。 臨床試驗中雷沙吉蘭與選擇性5一羥色按再攝取抑制劑(SSRIs)/選擇性5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)聯合應用的情況請參見[不良反應]。 MAO抑制劑與SSRIs、SNRIs、三環類和四環類抗抑郁藥物聯合應用時,有發生嚴重不良反應的報告。因此,鑒于雷沙吉蘭的MOA抑制活性,與抗抑郁藥聯合應用時應謹慎。 長期服用左旋多巴的帕金森病患者服用雷沙吉蘭聯合治療時,左旋多巴對雷沙吉蘭的清除率無顯著影響。 體外代謝研究表明,細胞色素P4501A2(CYPIA2)是雷沙吉蘭的主要代謝酶雷沙吉蘭和環丙沙星(CYPIA2抑制劑)聯合應用時,雷沙吉蘭AUC增加83%。雷沙吉堊和茶堿(CYPIA2酶底物〕聯合應用時,二者的藥代動力學參數均不受影響。因此,CYPIA2強抑制劑可能會改變雷沙吉蘭的血漿水平,應用時需謹慎。 由于誘導CYP]A2酶代謝,吸煙患者的雷沙吉蘭血漿水平有降低的可能。 體外研究結果顯示,雷沙吉蘭濃度為1ug/ml(相當于帕金森病患者多次重復劑量給予雷沙吉蘭1ug時Cmax5.9-8.5ng/ml的160倍),不會抑制細胞色素同功酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2EI、CYP3A4和CYP4A0上述結果表明,雷沙吉蘭在治療濃度范圍內與這些酶的底物發生有臨床意義的藥物相互作用的可能性較低雷沙吉蘭和恩他卡朋合用,雷沙吉蘭冂服清除率增加28%。 酪胺/雷沙吉蘭的相互作用:5項酪胺的陽性對照試驗(分別在健康志愿者和帕金森病患者中開展)的結果,以及居家患者餐后血壓監測結果(作為左旋多巴的聯合治療,464位患者連續6個月每日服用(1.5或1mg雷沙吉蘭或安慰劑,期間無酪胺服用限制)均顯示,在無酪胺服用限制的前提下,沒有酪胺/雷沙吉蘭相互作用的報告。因此,在不限制酪胺飲食的情況下,服用雷沙吉蘭是安全的。 |