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醋酸阿比特龍片(晴可舒)功效與作用: 【晴可舒適應癥】 晴可舒與潑尼松合用,治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。 新診斷的高危轉移性內分泌治療敏感性前列腺(mCRPC),包括未接受過內分泌治療或接受內分泌治療最長不超過3個月。 【晴可舒藥物相互作用】 與其他藥物的相互作用。 其他藥物對阿比特龍暴露量的潛在影響。 根據體外數據,晴可舒是CYP3A4的底物。在1項藥物相互作用研究中,晴可舒與強CYP3A4誘導劑利福平合用,每天600mg,持續6天,隨后接受1000mg晴可舒單劑量給藥,阿比特龍血漿AUC均值下降55%。 治療期間應避免使用強CYP3A4誘導劑(如:苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴丁、苯巴比妥、圣約翰章(貫葉連翹)),除非沒有其他替代治療方案。 在另一項健康受試者的藥代動力學相互作用臨床研究中,與劑酮康唑(一種強效CYP3A4抑制劑)聯合使用未對阿比特龍的藥代動力學產生具有臨床意義的影響(見藥代動力學)。 阿比特龍對其他藥物暴露量的潛在影響 阿比特龍是肝臟藥物代謝酶CYP2D6和CYP2C8的抑制劑 在研究晴可舒(加潑尼松)單據量給藥對CYP2D6底物右美沙芬影響的一項試驗中,右美沙芬的全身暴露量(AUC)增加了約2.9倍。右美沙芬的活性大鞋屋右啡烷 根據一項在健康受試者中開展的CYP2C8藥物間相互作用的試驗,吡格列酮與1,000mg晴可舒單劑量聯合給藥后,吡格列酮的AUC增加46%,吡格列酮的活性代謝物M-III和MIV的AUC分別降低10%。盡管這些結果表明,晴可舒與主要靠CYP2C8消除的藥物聯合使用時,暴露量預計不會出現具有臨床意義的增加,但兩者合用時,應監測治療指數窄的CYP2C8底物的毒性反應。 體外研究表明,晴可舒的主要代謝物硫酸阿比特龍和氮氧化硫酸阿比特龍能夠抑制肝臟攝取 轉運蛋白OATP1B1,因此可能增加經OATP1B1消除的藥物濃度。尚無臨床數據用以確定基于轉運蛋白的相互作用。 |