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優力平(阿托伐他汀鈣片)作用

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藥品名稱：優力平
藥品通用名：阿托伐他汀鈣片
優力平規格：10mg*14片
優力平單位：盒
優力平價格

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阿托伐他汀鈣片(優力平)功效與作用：

【優力平適應癥】
高膽固醇血癥原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應用優力平可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，優力平適用于：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰竭而住院的風險，降低心絞痛的風險。

【優力平藥理作用】
臨床藥理學作用機制阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進人動脈粥樣硬化形成，是心血管疾病發生的危險因素，而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風險的降低相關。在動物模型中，阿托伐他汀通過抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并通過增加肝臟細胞表面的LDL受體數以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝;立普妥也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數。立普妥可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常其它降脂類藥物對這類患者很少有臨床療效。阿托伐他汀降低純合子型和雜合予型家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥和混合型血脂異常患者的總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇、和載脂蛋白B水平。阿托伐他汀也降低極低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平，并可使高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A-1水平有所升高。阿托伐他汀降低單純高甘油三酯血癥患者的總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇，極低密度脂蛋白膽固醇，載脂蛋白B，甘油三酯，和非高密度脂蛋白膽固醇，并增加高密度脂蛋白膽固醇水平。阿托伐他汀可降低B脂蛋白異常血癥患者的中間密度脂蛋白膽固醇。藥效學阿托伐他汀及其一些代謝產物在人體內具有藥理學活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統藥物濃度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關。個體化給藥劑量應根據治療的療效而定(見[用法用量])。非臨床毒理學致癌、致畸、生殖損害在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10,30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤。這個劑量顯示的血漿曲線下面積（0-24）值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。在小鼠進行的一項2年致癌性研究中，給藥劑量是100,200,或400mg/kg/日，導致高劑量的雄性小鼠肝臟腺瘤和高劑量雌性小鼠肝癌顯著增加。這些發現發生在血漿曲線下面積（0-24）值約為人體暴露80mg口服劑量后平均血漿藥物濃度的6倍。在體外研究中，阿托伐他汀在下列有或無代謝活性的實驗中無致突變或致畸：用鼠傷寒沙門氏桿菌和大腸埃希桿菌進行的Ames實驗，在中國倉鼠肺細胞中進行的HGPRT促突變測定分析，及在中國倉鼠肺細胞中進行的染色體畸變測定分析。阿托伐他汀在小鼠體內微核實驗中是陰性的。在大鼠中進行的劑量高達175mg/kg/日（人體暴露量的15倍）的研究中，阿托伐他汀未對動物的生育能力產生任何影響。給予10只大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日（為給予人80mg劑量時的曲線下面積的16倍），共3個月，其中有2只大鼠附睪發育不全和無精；30和100mg/kg/日劑量組的睪丸重量顯著下降，100mg劑量組的附睪重量下降。在交配前給予雄性大鼠阿托伐他汀100mg/kg/日，共11周，精子活動力和精子細胞頭部濃度下降，而畸形精子增加。給予犬10,40,或120mg/kg/日阿托伐他汀兩年，對精液參數或生殖器官的組織病理學未產生不良影響。

【優力平藥物相互作用】
他汀類藥物通過CYP3A4代謝，因此，理論上認為對該酶有抑制作用的藥物（CYP3A4抑制劑：如HIV蛋白酶抑制劑、HCV蛋白酶抑制劑等），均可導致他汀類暴露量升高，增加包括橫紋肌溶解在內的嚴重不良反應的發生風險。在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：秋水仙堿、HIV蛋白酶抑制劑聯合應用（包括沙奎那韋+利托那韋、洛匹那韋XxX利托那韋、替拉那韋XxX利托那韋、達蘆那韋XxX利托那韋、福沙那韋XxX利托那韋、奈非那韋）、HCV蛋白酶抑制劑（替拉瑞韋、波普瑞韋）、唑類抗真菌藥（如伊曲康唑、酮康唑）、大環內酯類抗感染藥（如紅霉素、克拉霉素、泰利霉素）、纖維酸衍生物（貝特類調脂藥物：如吉非貝特、苯扎貝特）、煙酸、奈法唑酮、環孢霉素、胺碘酮、地爾硫卓、夫地西酸等。（見[注意事項]“骨骼肌”和[藥理毒理]）。1.CYP3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯合用藥可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產品對CYP3A4的影響程度。克拉霉素：與立普妥單獨用藥比較，立普妥80mg與克拉霉素(500mg，每日二次)聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加(見[藥理毒理])。因此應用克拉霉素的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用(見[注意事項]項中的“骨骼肌”和[用法用量])。與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨用藥比較，立普妥與數個HIV蛋白酶抑制劑組合聯合用藥以及與HCV蛋白酶抑制劑（替拉瑞韋）聯合用藥時，阿托伐他汀AUC顯著增加（見[藥理毒理]）。因此，對于使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋XxX利托那韋、或HCV蛋白酶抑制劑替拉瑞韋的患者，應避免聯合應用立普妥。對于使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋XxX利托那韋治療的患者，應謹慎使用立普妥，并應使用最低必要劑量。對于使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋XxX利托那韋、達蘆那韋XxX利托那韋、福沙那韋XxX利托那韋治療的患者，立普妥的使用劑量不應超過20mg，并在使用時應謹慎。（見[注意事項]項中的“骨骼肌”和[用法用量]）。對于服用HIV蛋白酶抑制劑或HCV蛋白酶抑制劑的患者，立普妥的使用劑量不應超過40mg，并建議進行密切的臨床監測。伊曲康唑：立普妥40mg與伊曲康唑200mg聯合用藥時阿托伐他汀AUC顯著增加(見[藥理毒理])。因此應用伊曲康唑的患者，立普妥用量＞20mg時應謹慎使用(見[注意事項]項中的“骨骼肌”和[用法用量])。2.葡萄柚汁：包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分，能增加阿托伐他汀的血漿濃度，尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。3.環孢霉素：阿托伐他汀及其代謝產物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較，立普妥10mg與環孢霉素5.2mg/kg/日聯合應用使阿托伐他汀的AUC顯著增加(見[藥理毒理])。立普妥與環孢菌素應避免聯合應用(見[注意事項]，“骨骼肌”)。4.吉非羅齊：HMG-CoA還原酶抑制劑與吉非羅齊進行聯合應用時，造成肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高，因此立普妥與吉非羅齊應避免聯合應用(見[注意事項]，“骨骼肌”)。5.其他貝特類藥物：已知HMG-CoA還原酶抑制劑與其他貝特類藥物聯合應用會造成肌病的發生風險增高，當與貝特類藥物進行聯合應用時，立普妥的服用應謹慎(見[注意事項]，“骨骼肌”)。6.煙酸：當立普妥與煙酸進行聯合應用時，對骨骼肌造成影響的風險可能增高；在這一情況下，應減低立普妥的服用劑量（見[注意事項]，“骨骼肌”）。7.利福平和其它細胞色素P4503A4誘導劑：立普妥與細胞色素P4503A4誘導劑(如：依法韋侖、利福平)聯合應用能使阿托伐他汀血漿濃度產生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機制，在利福平給藥后延遲給予立普妥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關，因此建議立普妥與利福平同時給藥。8.地高辛：當多劑量立普妥與地高辛合用時，地高辛的穩態血漿濃度增加約20％，患者服用地高辛時應適當地監測。9.口服避孕藥：立普妥與口服避孕藥合用時，分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇(見[藥理毒理])的藥時曲線下面積AUC約30％和20％。當服用優力平的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到AUC的增加。10華法林：當患者接受華法林長期治療時，立普妥對凝血酶原時間無臨床顯著影響。11.秋水仙堿：雖然尚未進行有關阿托伐他汀和秋水仙堿相互作用的研究，但已有關于阿托伐他汀與秋水仙堿聯合應用時肌病（包括橫紋肌溶解）發生的報道，當對阿托伐他汀與秋水仙堿聯合處方時應謹慎。