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佳息患(硫酸茚地那韋膠囊)作用

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藥品名稱：佳息患
藥品通用名：硫酸茚地那韋膠囊
佳息患規格：200mg*360粒
佳息患單位：瓶
佳息患價格

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硫酸茚地那韋膠囊(佳息患)功效與作用：

【佳息患適應癥】用于治療成人及兒童HIV-I感染。成人的臨床研究證明本藥可減緩艾滋病的發展進程或致死亡的危險性；增加總體存活率；使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平；使CD4細胞計數呈持久性增加。【佳息患藥理作用】作用機理硫酸茚地那韋膠囊是一種特異性蛋白酶抑制劑，能有效對抗人類免疫缺陷病毒(HIV-1)。茚地那韋抑制純化地HIV-1和HIV-2蛋白酶，其對HIV-1的選擇性大約是HIV-2的10倍。茚地那韋與蛋白酶的活性部位直接結合。因而是蛋白酶的競爭性抑制劑。這種競爭性結合阻礙了病毒顆粒成熟過程中病毒前體多蛋白的裂解過程，由此產生的不成熟病毒顆粒不具有感染性，無法建立新一輪感染。茚地那韋對其它真核生物蛋白酶（包括人腎素，組織蛋白酶D，彈性蛋白酶和Xa因子）無明顯抑制作用。微生物學在被HIV-1細胞水平變異株（LAI,MN和RF）感染的人T淋巴細胞培養基中，濃度為50-100nM的茚地那韋（IC95）能抑制95％的病毒擴散(與未用藥的病毒感染對照組相比)。用親巨噬細胞HIV-1變異株（SF162）感染的人原始單核/巨噬細胞培養體系中，用藥后也可見到類似結果。另外，在用不同的主要的HIV-1病毒分離株感染的人外周血單核細胞（經分裂素刺激后）培養體系中，濃度為25-100nM的茚地那韋可抑制95％病毒擴散。這些病毒分離株包括那些對利托那韋在內的逆轉錄酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑耐藥的病毒株。在用HIV-1變異株LAI感染的人T淋巴細胞培養系中，加入茚地那韋和齊多夫定或二脫氧肌苷，或一種非核苷類逆轉錄酶抑制劑共同孵育，可觀察到協同抗逆轉錄病毒作用。耐藥性在有些患者中，茚地那韋對病毒RNA水平抑制的能力有所下降，但CD4細胞計數仍經常維持在高于治療前水平。對病毒RNA抑制能力的喪失與體內易感病毒被耐藥變異株取代有關。耐藥性的發生與病毒基因組突變的累計作用有關，病毒基因組的突變導致病毒蛋白酶的氨基酸被替換。當用低于推薦劑量2.4g/天的茚地那韋開始治療時，更易觀察到對病毒RNA復制抑制力的降低。因此，應以茚地那韋推薦劑量開始治療，以增加對病毒復制的抑制能力，防止耐藥株的產生。交叉耐藥性對茚地那韋耐藥的HIV-1患者，對其它的HIV蛋白酶抑制劑也會出現不同程度不同表現的交叉耐藥性，包括對利托那韋和沙奎那韋。在茚地那韋和利托那韋之間存在完全交叉耐藥，然而，在不同個體間對沙奎那韋的交叉耐藥性不同。已報道許多與利托那韋和沙奎那韋耐藥性有關的蛋白酶氨基酸的替換也與茚地那韋的耐藥性有關。聯合使用茚地那韋和一種核苷酸類似物逆轉錄酶抑制劑（患者既往未使用過的核苷酸類似物），可能會減少對茚地那韋和核苷酸類似物耐藥性的發生。【佳息患藥物相互作用】佳息患不能與特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑侖、咪唑安定、匹莫齊特或麥角衍生物同時服用。佳息患抑制CYP3A4而引起上述藥物血漿濃度增高，可能會導致嚴重的甚至危及生命的不良反應。已經進行了茚地那韋與下列藥物的特異性藥物相互作用研究：齊多夫定、齊多夫定/拉米夫定、甲氧芐碇/磺胺甲惡唑、氟康唑、異煙肼、克拉霉素、或已服避孕藥（炔諾酮/炔雌醇1/35）。未見茚地那韋與這些藥物有臨床意義的相互作用。然而，茚地那韋與下述藥物合用時有明顯臨床意義的相互作用。匹莫齊特：匹莫齊特不能與茚地那韋合用。茚地那韋抑制CYP3A4，能增加匹莫齊特血漿濃度，有可能會導致QT間期延長，并出現與之相關的室性心律失常。利福平：是強效的P4503A4誘導劑，能明顯地降低茚地那韋的血漿濃度，因此，佳息患不得與利福平合用。利福布汀：與佳息患合用時，由于利福布汀血漿濃度會增高而茚地那韋血漿濃度會降低，故需要降低利福布汀的劑量而增加佳息患的劑量。酮康唑：茚地那韋與酮康唑合用時，由于茚地那韋血漿濃度會增高，故應考慮降低佳息患的劑量。伊曲康唑：是強效的P4503A4抑制劑，能升高茚地那韋的血漿濃度，因此與佳息患合用時，佳息患應減量。地拉韋啶：佳息患與地拉韋啶合用時，由于茚地那韋血漿濃度會升高，故應考慮降低佳息患的劑量。依非韋倫：佳息患與依非韋倫同時服用時，由于茚地那韋血漿濃度降低，故需增加佳息患劑量，而依非韋倫劑量不必做調整。利托那非：利托那非增加茚地那韋血漿濃度降低，茚地那韋也可能影響利托那非的血漿濃度。目前，尚無兩藥合用的安全性或有效性研究數據。HMG-CoA還原酶抑制劑：不推薦佳息患與辛伐他汀或洛伐他汀合用。當蛋白酶抑制劑包括佳息患與其它通過CYP3A4途徑代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑（如阿托伐他汀或西立伐他汀）合用時，肌病（包括橫紋肌溶解）的危險性增加。StJohn‘‘s草(hypericumperforatum)草：佳息患不宜與StJohn‘‘s草或含有StJohn‘‘s草的藥品合用。佳息患與StJohn‘‘s草合用時，實際上會降低茚地那韋濃度而失去其抗病毒作用，并可能導致HIV對佳息患或這類蛋白酶抑制劑產生耐藥。其他：如果茚地那韋與去羥肌苷合用，應在空腹時至少間隔1小時分開服用。對CYP3A4誘導作用弱于利福平的其他藥物，如苯巴比妥、苯妥英、卡馬西平和地塞米松，與茚地那韋合用時應謹慎，因為它們也可能降低茚地那韋的血漿濃度。佳息患與昔地那韋合用能明顯提高昔地那韋的血漿濃度，可能會增加與昔地那韋相關的不良反應，包括低血壓、視力改變、陰莖異常勃起。