百濟(jì)新特藥房為解讀尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥,專(zhuān)業(yè)提供尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)功效、尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)作用的信息: |
尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)功效與作用: 【達(dá)希納適應(yīng)癥】 用于對(duì)既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。 【達(dá)希納藥理作用】 在CML的鼠科動(dòng)物模型中,尼洛替尼選擇性地與Bcr-Abl激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)高度結(jié)合,在細(xì)胞系中和原發(fā)的PhXxXCML白血病細(xì)胞中,抑制細(xì)胞增殖并延長(zhǎng)生存期。達(dá)希納能有效對(duì)抗伊馬替尼耐藥突變形式的Bcr-Abl。在治療劑量,達(dá)希納也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。 【達(dá)希納藥物相互作用】 可能增加達(dá)希納血清濃度的藥物:達(dá)希納是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑合用時(shí),達(dá)希納的生物利用度增加了3倍。所以應(yīng)該避免與酮康唑或其它CYP3A4強(qiáng)抑制劑(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑)同時(shí)使用。可以考慮沒(méi)有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥。可能減少達(dá)希納血清濃度的藥物:同時(shí)服用CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹)可能減少達(dá)希納的暴露。在需要使用CYP3A4誘導(dǎo)劑的患者中,應(yīng)該考慮替代的具有較小酶誘導(dǎo)作用的藥物。可能被達(dá)希納改變血清濃度的藥物:在體外,達(dá)希納是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在健康受試者中,服用單劑達(dá)希納和咪達(dá)唑侖,咪達(dá)唑侖的暴露增加了30%。當(dāng)同時(shí)服用達(dá)希納和這些酶的治療指數(shù)窄的底物時(shí),應(yīng)該謹(jǐn)慎。在進(jìn)行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治療的患者中,應(yīng)該增加對(duì)INR的監(jiān)測(cè)。抗心律失常藥和其它可能延長(zhǎng)QT間期的藥物:達(dá)希納應(yīng)該慎用于患有或可能發(fā)生QT間期延長(zhǎng)的患者,包括服用抗心律失常藥物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾,或服用其它可能導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)的藥物,如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。 |