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愛(ài)瑞卓(羅沙司他膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：愛(ài)瑞卓
藥品通用名：羅沙司他膠囊
愛(ài)瑞卓規(guī)格：20mg*3粒
愛(ài)瑞卓單位：盒
愛(ài)瑞卓?jī)r(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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羅沙司他膠囊(愛(ài)瑞卓)功效與作用：

【愛(ài)瑞卓適應(yīng)癥】
愛(ài)瑞卓適用于正在接受透析治療的患者因慢性腎臟病（CKD）引起的貧血。

【愛(ài)瑞卓藥物相互作用】
CKD患者通常有多種合并用藥。下述為與羅沙司他合用時(shí)需予以注意的藥物:
磷結(jié)合劑、口服鐵
羅沙司他(200mg)與碳酸司維拉姆(2400mg)或醋酸鈣(1900mg)合并用藥可導(dǎo)致血漿羅沙司他曲線下面積(AUC)分別下降67％和46％，最大血藥濃度(Cmax)分別下降66％和52％。應(yīng)在磷結(jié)合劑、口服鐵、含鎂/鋁抗酸劑或其他含多價(jià)陽(yáng)離子藥物和礦物質(zhì)補(bǔ)充劑使用前后至少間隔1小時(shí)服用羅沙司他。該限制不適用于碳酸锎，因羅沙司他與碳酸鑭合并用藥對(duì)羅沙司他AUC或Cmax未顯示有臨床意義的影響。
活性吸附炭
與口服活性吸附炭(Kremezin")合并用藥對(duì)羅沙司他AUC或Cnmax未顯示有臨床意義的影響。
丙磺舒(UGT和OATI/OAT3抑制劑)
羅沙司他(100mg)與丙磺舒(500mg，一天2次)合并用藥可導(dǎo)致羅沙司他AUC和Cmax分別增加2.3倍和1.4倍。應(yīng)謹(jǐn)慎開(kāi)始或結(jié)束羅沙司他與丙磺舒、其他OAT1/OAT3抑制劑(如特立氟胺）、UGT抑制劑（如丙戊酸)以及UGT誘導(dǎo)劑(如利福平)的合并用藥，必要時(shí)可考忠調(diào)整羅沙司他用藥劑址。
他汀類藥物
羅沙司他(200mg.與辛伐他汀(40mg)合并用藥可導(dǎo)致辛伐他汀的AUC和Cmax分別增加1.8和1.9倍，而辛伐他汀酸(辛伐他汀活性代謝物)的AUC和Cmax分別增加1.9和2.8倍。兩者問(wèn)隔2、4和10小時(shí)用藥并不能減少相互作用。
羅沙司他(200mg)與瑞舒伐他汀(10mg)合并用藥導(dǎo)致瑞舒伐他汀的AUC和Cmax分別增加2.9和4.5倍。
羅沙司他(200mg)與阿托伐他汀(40mg)合并用藥導(dǎo)致阿托伐他污的AUC和Cmax分別增加2.0和1.3倍。
與其它他汀類藥物(或OATP1B1轉(zhuǎn)運(yùn)底物，如格列苯脲)合用，預(yù)期也會(huì)有相互作用。
為了避免他汀類藥物過(guò)量和他汀類藥物對(duì)骨骼肌的可能影響(如肌痛、肌病以及。罕見(jiàn)的橫紋肌溶解癥)，建議與羅沙司他合并用藥時(shí)應(yīng)考慮減少他汀類藥物劑量并監(jiān)測(cè)他汀類藥物的不良反應(yīng)。
吉非羅齊(CYP2C8和OATP1B1抑制劑)
羅沙司他(100mg)與吉非羅齊(600mg，一天2次)合并用藥可導(dǎo)致羅沙司他AUC和Cmax分別增加2.3倍和1.4倍。應(yīng)謹(jǐn)慎開(kāi)始或結(jié)束羅沙司他與吉非羅齊、其他OATP1B1抑制劑(如環(huán)孢素)、CYP2C8抑制劑(如氯吡格雷)以及CYP2C8誘導(dǎo)劑(如利福平)的合并用藥，必要時(shí)可考慮調(diào)整羅沙司他用藥劑量。
羅沙司他與吉非羅齊或丙磺舒合并用藥時(shí)會(huì)增加羅沙司他血漿暴露量，有導(dǎo)致Hb水平上升過(guò)快的潛在風(fēng)險(xiǎn)。通過(guò)定期監(jiān)測(cè)Hb水平及相應(yīng)調(diào)整劑量可減少該風(fēng)險(xiǎn)。關(guān)于丙磺舒和吉非羅齊在CKD患者人群中的使用，請(qǐng)參閱其說(shuō)明書。奧美拉唑(胃酸抑制劑)
羅沙司他與奧美拉唑合并用藥對(duì)羅沙司他的AUC和Cmax朱顯示有臨床意義的影響，預(yù)期羅沙司他與其他質(zhì)子泵抑制劑無(wú)相互作用。
CYP450的抑制誘導(dǎo)作用
與羅沙司他合并用藥對(duì)經(jīng)CYP2B6(安非他酮)、CYP2C8(羅格列酮)或CYP2C9(S-華法林)酶代謝的藥物的AUC或Cmax未顯示有臨床意義的影響。當(dāng)羅沙司他和通過(guò)CYP酶代謝的藥物合并使用時(shí)預(yù)期無(wú)明顯臨床相互作用(CYP代謝抑制)。
體外實(shí)驗(yàn)顯示臨床相關(guān)濃度下，羅沙司他無(wú)CYP酶誘導(dǎo)作用。
在CYP450酶體外抑制實(shí)驗(yàn)中，評(píng)估了羅沙司他對(duì)多種CYP酶(CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9v2C19、2D6、2E1和3A4/3A5)的作用。結(jié)果顯示羅沙司他是CYP2B6、2C8和2C9的混合抑制劑，K;值分別為110、16和140yumol/L。羅沙司他能非競(jìng)爭(zhēng)性抑制CYP2A6和3A4/3A5，K;值分別為340和460umol/L。羅沙司他對(duì)OLCYP1A2、2D6和2E1幾乎無(wú)直接抑制作用(IC50>500umol/L)。雖然未在人體中評(píng)估羅沙司他對(duì)CYP1A2、2A6、2C19、2D6、2E1和3A4/3A5底物的藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響，但因未觀察到羅沙司他與CYP2C8、2C9和2B6的探針底物發(fā)生有臨床意義的藥物相互作用，因而羅沙司他更不太可能抑制其他CYP酶的底物。