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愛瑞卓(羅沙司他膠囊)作用

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藥品名稱：愛瑞卓
藥品通用名：羅沙司他膠囊
愛瑞卓規格：50mg*3粒
愛瑞卓單位：盒
愛瑞卓價格

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羅沙司他膠囊(愛瑞卓)功效與作用：

【愛瑞卓適應癥】
愛瑞卓適用于正在接受透析治療的患者因慢性腎臟病（CKD）引起的貧血。

【愛瑞卓藥物相互作用】
CKD患者通常有多種合并用藥。下述為與羅沙司他合用時需予以注意的藥物:磷結合劑、口服鐵羅沙司他(200mg)與碳酸司維拉姆(2400mg)或醋酸鈣(1900mg)合并用藥可導致血漿羅沙司他曲線下面積(AUC)分別下降67％和46％，最大血藥濃度(Cmax)分別下降66％和52％。應在磷結合劑、口服鐵、含鎂/鋁抗酸劑或其他含多價陽離子藥物和礦物質補充劑使用前后至少間隔1小時服用羅沙司他。該限制不適用于碳酸锎，因羅沙司他與碳酸鑭合并用藥對羅沙司他AUC或Cmax未顯示有臨床意義的影響。活性吸附炭與口服活性吸附炭(Kremezin")合并用藥對羅沙司他AUC或Cnmax未顯示有臨床意義的影響。丙磺舒(UGT和OATI/OAT3抑制劑)羅沙司他(100mg)與丙磺舒(500mg，一天2次)合并用藥可導致羅沙司他AUC和Cmax分別增加2.3倍和1.4倍。應謹慎開始或結束羅沙司他與丙磺舒、其他OAT1/OAT3抑制劑(如特立氟胺）、UGT抑制劑（如丙戊酸)以及UGT誘導劑(如利福平)的合并用藥，必要時可考忠調整羅沙司他用藥劑址。他汀類藥物羅沙司他(200mg.與辛伐他汀(40mg)合并用藥可導致辛伐他汀的AUC和Cmax分別增加1.8和1.9倍，而辛伐他汀酸(辛伐他汀活性代謝物)的AUC和Cmax分別增加1.9和2.8倍。兩者問隔2、4和10小時用藥并不能減少相互作用。羅沙司他(200mg)與瑞舒伐他汀(10mg)合并用藥導致瑞舒伐他汀的AUC和Cmax分別增加2.9和4.5倍。羅沙司他(200mg)與阿托伐他汀(40mg)合并用藥導致阿托伐他污的AUC和Cmax分別增加2.0和1.3倍。與其它他汀類藥物(或OATP1B1轉運底物，如格列苯脲)合用，預期也會有相互作用。為了避免他汀類藥物過量和他汀類藥物對骨骼肌的可能影響(如肌痛、肌病以及。罕見的橫紋肌溶解癥)，建議與羅沙司他合并用藥時應考慮減少他汀類藥物劑量并監測他汀類藥物的不良反應。吉非羅齊(CYP2C8和OATP1B1抑制劑)羅沙司他(100mg)與吉非羅齊(600mg，一天2次)合并用藥可導致羅沙司他AUC和Cmax分別增加2.3倍和1.4倍。應謹慎開始或結束羅沙司他與吉非羅齊、其他OATP1B1抑制劑(如環孢素)、CYP2C8抑制劑(如氯吡格雷)以及CYP2C8誘導劑(如利福平)的合并用藥，必要時可考慮調整羅沙司他用藥劑量。羅沙司他與吉非羅齊或丙磺舒合并用藥時會增加羅沙司他血漿暴露量，有導致Hb水平上升過快的潛在風險。通過定期監測Hb水平及相應調整劑量可減少該風險。關于丙磺舒和吉非羅齊在CKD患者人群中的使用，請參閱其說明書。奧美拉唑(胃酸抑制劑)羅沙司他與奧美拉唑合并用藥對羅沙司他的AUC和Cmax朱顯示有臨床意義的影響，預期羅沙司他與其他質子泵抑制劑無相互作用。CYP450的抑制誘導作用與羅沙司他合并用藥對經CYP2B6(安非他酮)、CYP2C8(羅格列酮)或CYP2C9(S-華法林)酶代謝的藥物的AUC或Cmax未顯示有臨床意義的影響。當羅沙司他和通過CYP酶代謝的藥物合并使用時預期無明顯臨床相互作用(CYP代謝抑制)。體外實驗顯示臨床相關濃度下，羅沙司他無CYP酶誘導作用。在CYP450酶體外抑制實驗中，評估了羅沙司他對多種CYP酶(CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9v2C19、2D6、2E1和3A4/3A5)的作用。結果顯示羅沙司他是CYP2B6、2C8和2C9的混合抑制劑，K;值分別為110、16和140yumol/L。羅沙司他能非競爭性抑制CYP2A6和3A4/3A5，K;值分別為340和460umol/L。羅沙司他對OLCYP1A2、2D6和2E1幾乎無直接抑制作用(IC50>500umol/L)。雖然未在人體中評估羅沙司他對CYP1A2、2A6、2C19、2D6、2E1和3A4/3A5底物的藥物代謝動力學的影響，但因未觀察到羅沙司他與CYP2C8、2C9和2B6的探針底物發生有臨床意義的藥物相互作用，因而羅沙司他更不太可能抑制其他CYP酶的底物。