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賽維可(培唑帕尼片)作用

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藥品名稱：賽維可
藥品通用名：培唑帕尼片
賽維可規格：0.2g*30片
賽維可單位：瓶
賽維可價格

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培唑帕尼片(賽維可)功效與作用：

【賽維可適應癥】
賽維可適用于晚期腎細胞癌患者的一線治療和曾接受細胞因子治療的晚期腎細胞癌患者的治療。
【賽維可藥物相互作用】
其他藥物對培唑帕尼的影響
體外研究表明，培唑帕尼在人肝微粒體的氧化代謝主要由CYP3A4介導，小部分由CYP1A2和CYP2C8介導。因此，CYP3A4的抑制劑和誘導劑可能會改變培唑帕尼的代謝。
CYP3A4，P-gp，BCRP抑制劑：
培唑帕尼是CYP3A4、P-gp和BCRP的底物。
與培唑帕尼單獨給藥（400mg，每日一次，連續7日）相比，培唑帕尼（400mg，每日一次）連續5日與CYP3A4和P-gp的強抑制劑酮康唑（400mg，每日一次）同時給藥，導致培唑帕尼的平均AUC(0-24)和Cmax分別增加66％和45％。培唑帕尼800mg單獨給藥后的Cmax和AUC(0-24)均值范圍分別為27.5-58.1μg/ml和48.7-1040μg*h/ml；培唑帕尼400mg與酮康唑400mg聯合給藥后，培唑帕尼的Cmax和AUC(0-24)均值分別為59.2μg/ml和1300μg*h/ml。上述藥代動力學參數比較表明，在使用CYP3A4和Pgp強抑制劑的情況下，將培唑帕尼減量至400mg每日一次，大多數患者的全身暴露量與800mg培唑帕尼每日一次單獨給藥后觀察到的暴露量相似。不過有的患者的培唑帕尼全身暴露量甚至可能會高于800mg培唑帕尼單獨給藥后的暴露量。
培唑帕尼與CYP3A4家族的強抑制劑（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素和伏立康唑）同時給藥可能會升高培唑帕尼的血藥濃度。西柚汁含有CYP3A4抑制劑，也可能會升高培唑帕尼的血藥濃度。
與800mg培唑帕尼單獨給藥相比，1500mg拉帕替尼（CYP3A4和P-gp的底物和弱抑制劑、BCRP的強抑制劑）與800mg培唑帕尼聯合給藥可導致培唑帕尼的平均AUC（0-24）和Cmax增加約50％至60％。拉帕替尼對P-gp和/或BCRP的抑制作用很可能導致培唑帕尼的暴露量增加。
培唑帕尼與CYP3A4、P-gp以及BCRP抑制劑（如拉帕替尼）同時給藥將導致血漿中培唑帕尼的濃度增加。與P-gp或BCRP的強抑制劑同時給藥也可能改變培唑帕尼的暴露量和分布，包括在中樞神經系統（CNS）的分布。應避免賽維可與CYP3A4的強抑制劑同時使用。對于某種CYP3A4的強抑制劑，如無醫學上可接受的替代藥物可用，則應在合并給藥期間將培唑帕尼的劑量降低至400mg每日一次（見注意事項）。如觀察到可能與藥物相關的不良事件，則應考慮進一步降低給藥劑量。
應避免賽維可與P-gp或BCRP的強抑制劑聯合用藥，或者建議選擇對P-gp或BCRP不具有潛在抑制作用或該作用極小的替代合用藥物。
CYP3A4、P-gp，BCRP的誘導劑：
CYP3A4的誘導劑，如利福平，可降低血漿培唑帕尼的濃度。培唑帕尼與P-gp或BCRP的強誘導劑聯合用藥可能會改變培唑帕尼的暴露量和分布，包括在中樞神經系統中的分布。建議選擇不具有酶或轉運蛋白誘導作用或該作用極小的替代合用藥物。
升高胃內pH值的藥物
培唑帕尼與埃索美拉唑合并用藥會使培唑帕尼的生物利用度降低約40％（AUC和Cmax），因此應避免培唑帕尼與能升高胃內pH值的藥物合并使用。如果醫學上必須合并使用質子泵抑制劑（PPI），建議每晚不伴餐服用一次培唑帕尼，同時使用PPI。如果醫學上必須合并使用H2受體拮抗劑，應在H2受體拮抗劑給藥前至少2小時或給藥后至少10小時不伴餐服用培唑帕尼。應在短效抗酸藥給藥前至少1小時或給藥后至少2小時服用培唑帕尼。有關培唑帕尼如何與PPI和H2受體拮抗劑同時給藥的建議是基于生理學考慮而提出的。
培唑帕尼對其他藥物的影響
在人肝微粒體中進行的體外研究表明，培唑帕尼可抑制CYP酶1A2、3A4、2B6、2C8、2C9、2C19和2E1。體外人PXR檢測顯示了其對CYP3A4具有潛在誘導作用。培唑帕尼800mg每日一次的臨床藥理學研究已經證實，培唑帕尼對癌癥患者使用咖啡因（CYP1A2的探針底物）、華法林（CYP2C9的探針底物）或奧美拉唑（CYP2C19的探針底物）的藥代動力學無臨床相關性影響。培唑帕尼導致咪達唑侖（CYP3A4的探針底物）的平均AUC和Cmax增加30％左右，而口服右美沙芬（CYP2D6的探針底物）之后尿液中右美沙芬與右啡烷的比值從33％增加至64％。
同時給予培唑帕尼800mg每日1次和紫杉醇80mg/m2（CYP3A4和CYP2C8底物）每周一次，導致紫杉醇的AUC和Cmax分別平均增加25％和31％。
根據體外IC50和體內血漿Cmax的數值，培唑帕尼代謝物GSK1268992和GSK1268997可能也參與了培唑帕尼對BCRP的凈抑制作用。此外，不能排除培唑帕尼在胃腸道中對BCRP和P-gp具有抑制作用。當培唑帕尼與其他口服BCRP和P-gp底物聯合給藥時需謹慎。
在體外，培唑帕尼抑制人有機陰離子轉運多肽（OATP1B1）。不排除培唑帕尼可能會影響OATP1B1底物（如他汀類藥物，見下文“培唑帕尼與辛伐他汀合并用藥的影響”）的藥代動力學。
在體外，培唑帕尼是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶1A1（UGT1A1）的抑制劑。伊立替康的活性代謝物SN-38是OATP1B1和UGT1A1的底物。培唑帕尼（400mg，每日一次）與西妥昔單抗（250mg/m2）和伊立替康（150mg/m2）同時給藥可使SN-38的全身暴露量增加約20％。與攜帶野生型等位基因的受試者相比，培唑帕尼對UGT1A1*28多態性受試者的SN-38的處置影響較大。但UGT1A1基因型并非總能預測培唑帕尼對SN-38處置的影響。培唑帕尼與UGT1A1底物同時給藥時需謹慎。
培唑帕尼和辛伐他汀合并用藥的影響
培唑帕尼和辛伐他汀合并用藥會增加ALT升高的發生率。對培唑帕尼臨床研究的匯總數據進行meta分析，結果表明在不使用他汀類藥物的患者中，有126/895（14％）人報告了ALT>3倍ULN，而合并使用辛伐他汀的患者中有11/41（27％）人（P=0.038）報告了該事件。如果接受辛伐他汀合并用藥的患者出現了ALT升高，應按照培唑帕尼劑量指南進行控制，并終止辛伐他汀治療（見注意事項）。此外，因數據不足，無法評估其他他汀類藥物和培唑帕尼合并用藥對ALT水平的影響，因此當其他他汀類藥物和培唑帕尼合并用藥時需謹慎。不排除培唑帕尼會影響其他他汀類藥物（如阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀）的藥代動力學。
食物對培唑帕尼的影響
培唑帕尼與高脂或低脂飲食同時服用時，其AUC和Cmax升高約2倍。因此，培唑帕尼應在飯前至少1小時或飯后至少2小時給藥。