得舒特適用于與腸易激綜合征有關(guān)的腹痛、排便紊亂、腸道不適。百濟(jì)新特藥房實(shí)體連鎖經(jīng)營(yíng),得舒特價(jià)格實(shí)在,質(zhì)量有保證,更有數(shù)十位專業(yè)藥師為您提供免費(fèi)的全程護(hù)理指南!
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得舒特是一種對(duì)胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥,對(duì)平滑肌的作用機(jī)制和其它鈣拮抗劑一樣,但對(duì)結(jié)腸平滑肌具有高度選擇作用。得舒特通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細(xì)胞,防止肌肉過度收縮而達(dá)到解痙作用,能消除腸平滑肌的高反應(yīng)性,并增加腸道蠕動(dòng)能力。得舒特對(duì)心血管平滑肌細(xì)胞親和力極低,每天單劑口服1200mg,也不會(huì)引起血壓的變化。得舒特不會(huì)影響食管下部賁門括約肌的壓力,也不引起十二指腸反流,但對(duì)奧迪氏括約肌有松弛作用。
體外研究表明,得舒特對(duì)氯化鋇、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、卡巴膽堿和電刺激引起的平滑肌收縮,有劑量依賴的抑制作用。得舒特在體內(nèi)的作用是通過鈣通道的激活來實(shí)現(xiàn)的。在胃腸道平滑肌的細(xì)胞膜上有兩種不同種類的鈣通道: (1)受體管理通道,是由特異性膜結(jié)合受體結(jié)構(gòu)上的變化所激活; (2)電壓管理通道,其開放和關(guān)閉取決于膜電位。體外研究結(jié)果表明得舒特通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產(chǎn)生抗痙攣?zhàn)饔谩?
得舒特口服不易吸收,tmax約0.3~3h,PB近100%,原藥和代謝物主要經(jīng)糞便排泄,t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價(jià)氨的復(fù)合物,因而限制了它通過腸粘膜的吸收,口服之后不足10%的劑量進(jìn)入血液,其中95%-98%與蛋白結(jié)合。口服匹維溴銨100mg,0.5-3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,終末半衰期為1.5小時(shí)。本品吸收后在肝內(nèi)進(jìn)行首過代謝,代謝迅速,其特征為甲氧基團(tuán)之一去甲基,降蒎烷環(huán)基化,清除苯甲基團(tuán),隨后瑪琳環(huán)開放。原藥和代謝產(chǎn)物由肝膽系統(tǒng)排泄,通過糞便排除。
百濟(jì)藥師溫馨提示,得舒特的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、便秘,偶見瘙癢、皮疹、惡心、口干等。國(guó)外資料報(bào)道,兩例患者在兩餐之間口服匹維溴銨后出現(xiàn)了胃灼熱和吞咽困難,內(nèi)窺鏡檢查顯示有急性的食管潰瘍形成,停藥即可恢復(fù)。片劑不宜嚼碎,宜直立體位服用。匹維溴銨沒有明顯的抗膽堿能的不良反應(yīng),因此本品可以用于
前列腺肥大、尿潴留和
青光眼的腸易激綜合征病人。